INFORMAÇÕES TÉCNICAS CLORIDRATO DE VANCOMICINA

Atualizado em 28/05/2016

CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS
O cloridrato de vancomicina é um glicopeptídeo tricíclico, derivado de cepas1 de Amycolatopsis orientalis (anteriormente Nocardia orientalis), cromatograficamente purificado de fórmula molecular C66H75Cl2N9O24 . HCl. O peso molecular é 1.486 g/mol de vancomicina base é equivalente a 0,34 mmol.


CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacologia2 clínica

O cloridrato de vancomicina é administrado por via intravenosa para o tratamento de infecções3 sistêmicas, uma vez que é muito pouco absorvido por via oral. A injeção intramuscular4 é dolorosa.

Em pacientes com função renal5 normal, doses intravenosas múltiplas de 500 mg, infundidas em 30 minutos, produzem concentrações plasmáticas médias de 49 mcg/mL, imediatamente após o final da infusão e cerca de 19 mcg/mL, 2 horas após a infusão e concentração plasmática média de cerca de 10 mcg/mL, 6 horas após a infusão. As concentrações plasmáticas com doses múltiplas são similares às com doses únicas. A meia-vida média de eliminação da vancomicina do plasma6 é de 4 a 6 horas em pacientes com função renal5 normal. Nas primeiras 24 horas, cerca de 75% da dose administrada é excretada na urina7 por filtração glomerular. O clearance plasmático médio é cerca de 0,058 litros/kg/hora e o clearance renal5 médio é cerca de 0,048 litros/kg/hora. A insuficiência renal8 diminui a excreção da vancomicina. Em pacientes anéfricos, o tempo de eliminação é de 7,5 dias. O coeficiente de distribuição é de 0,3 a 0,43 litros/kg. Não existe metabolismo9 aparente da droga. Cerca de 60% de uma dose intraperitoneal é absorvida sistemicamente em 6 horas. Concentrações séricas de aproximadamente 10 mcg/mL são alcançadas por injeção10 intraperitoneal de 30 mg/kg. Apesar da vancomicina não ser efetivamente removida tanto por hemodiálise11 quanto por diálise peritoneal12, há relatos de aumento de clearance com hemoperfusão e hemofiltração. Os clearances sistêmico13 e renal5 da vancomicina podem estar diminuídos nos pacientes idosos.

A ligação protéica do cloridrato de vancomicina é de aproximadamente 55%, quando medida por ultrafiltração numa concentração sérica de 10-100 mcg/mL.

Após administração intravenosa de cloridrato de vancomicina, concentrações inibitórias são encontradas nos líquidos pleural, pericárdio14, ascítico e sinovial, na urina7, no líquido de diálise peritoneal12 e no tecido15 do apêndice atrial16. O cloridrato de vancomicina não se difunde prontamente através das meninges17 normais para o líquido cefalorraquiano18, ocorrendo penetração quando as meninges17 estão inflamadas.

Microbiologia - A ação bactericida da vancomicina resulta, principalmente, da inibição da biossíntese da parede celular, da alteração da permeabilidade19 da membrana citoplasmática e da síntese do ARN (ácido ribonucleico). Não há resistência cruzada entre o cloridrato de vancomicina e outros antibióticos.

O cloridrato de vancomicina é ativo contra estafilococos, incluindo Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (incluindo cepas1 heterogêneas resistentes à meticilina); estreptococos, Streptococcus pyogenes e Streptococcus pneumoniae (incluindo cepas1 resistentes à penicilina); Streptococcus agalactiae, grupo viridans, Streptococcus bovis e enterococos, Enterococcus faecalis (anteriormente Streptococcus faecalis); Clostridium difficile (incluindo cepas1 toxigênicas, relacionadas com enterocolites pseudomembranosas) e difteróides. Outros microrganismos que são sensíveis ao cloridrato de vancomicina in vitro incluem Listeria monocytogenes, Lactobacillus sp., Actinomyces sp., Clostridium sp. e Bacillus sp.

O cloridrato de vancomicina não é ativa in vitro contra bacilos gram-negativos, micobactérias ou fungos.

Sinergismo - A combinação de cloridrato de vancomicina e um aminoglicosídeo atua sinergicamente in vitro contra muitas cepas1 de S. aureus, estreptococos não enterococos do grupo D, enterococos, Streptococcus sp. (grupo viridans). Deve ser obtido material para cultura, a fim de isolar, identificar e determinar a sensibilidade do microorganismo causal ao cloridrato de vancomicina.

Teste de sensibilidade a discos - O método de disco padronizado descrito pelo Comitê Nacional para Padrões Laboratoriais Clínicos foi recomendado para o teste de sensibilidade à vancomicina. Os resultados dos testes de sensibilidade, usando discos de 30 mcg de cloridrato de vancomicina, devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios: microrganismos sensíveis produzem halo de inibição maior ou igual a 12 mm, indicando que o microrganismo pode responder muito bem ao tratamento; microrganismos que produzem halo de 10 a 11 mm são considerados de sensibilidade intermediária.

Os microrganismos nesta categoria provavelmente respondem ao tratamento se a infecção20 estiver confinada a tecidos ou líquidos orgânicos, nos quais concentrações elevadas do antibiótico são alcançadas. Microrganismos resistentes produzem halo de inibição igual ou menor a 9 mm, indicando que outra terapêutica21 deve ser selecionada.

Usando o método de diluição padronizado, uma bactéria22 isolada pode ser considerada sensível se o valor da CIM para cloridrato de vancomicina for igual ou menor que 4 mcg/mL. São considerados resistentes à vancomicina se a CIM for maior ou igual a 16 mcg/mL. Os microrganismos que têm uma CIM menor que 16 mcg/ml e maior que 4 mcg/mL são considerados de sensibilidade intermediária.

Procedimentos padronizados requerem o uso de cepas1 de microrganismos de controle. Os discos de 30 μg de vancomicina devem produzir halos de inibição com diâmetro entre 15 e 19 mm para S. aureus ATCC 25923. Da mesma forma que os métodos de difusão padronizados, os procedimentos de diluição requerem o uso de cepas1 de microrganismos de controle. A vancomicina padrão deve dar valores de CIM variando de 0,5 a 2,0 mcg/mL para o S. aureus ATCC 29213. Para o E. faecalis ATCC 29212, a variação da CIM deverá ser de 1 a 4 mcg/ml.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Cepas: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
2 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
3 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
4 Injeção intramuscular: Injetar medicamento em forma líquida no músculo através do uso de uma agulha e seringa.
5 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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6 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
8 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
9 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
10 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
11 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
12 Diálise peritoneal: Ao invés de utilizar um filtro artificial para “limpar“ o sangue, é utilizado o peritônio, que é uma membrana localizada dentro do abdômen e que reveste os órgãos internos. Através da colocação de um catéter flexível no abdômen, é feita a infusão de um líquido semelhante a um soro na cavidade abdominal. Este líquido, que chamamos de banho de diálise, vai entrar em contato com o peritônio, e por ele será feita a retirada das substâncias tóxicas do sangue. Após um período de permanência do banho de diálise na cavidade abdominal, este fica saturado de substâncias tóxicas e é então retirado, sendo feita em seguida a infusão de novo banho de diálise. Esse processo é realizado de uma forma contínua e é conhecido por CAPD, sigla em inglês que significa diálise peritoneal ambulatorial contínua. A diálise peritoneal é uma forma segura de tratamento realizada atualmente por mais de 100.000 pacientes no mundo todo.
13 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.

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14 Pericárdio: Saco fibroseroso cônico envolvendo o CORAÇÃO e as raízes dos grandes vasos (AORTA, VEIA CAVA, ARTÉRIA PULMONAR). O pericárdio consiste em dois sacos, o pericárdio fibroso externo e o pericárdio seroso externo. O pericárdio seroso consiste em uma camada parietal externa e uma visceral interna próxima ao coração (epicárdio), com uma cavidade pericárdica no meio. Sinônimos: Epicárdio
15 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.

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16 Apêndice Atrial: O apêndice em forma de orelha de cada átrio do coração. (Dorland, 28ª ed) Sinônimos: Apêndice Auricular; Apêndice do Átrio do Coração; Apêndice da Aurícula do Coração; Apêndice Atrial do Coração; Aurícula Atrial

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17 Meninges: Conjunto de membranas que envolvem o sistema nervoso central. Cumprem funções de proteção, isolamento e nutrição. São três e denominam-se dura-máter, pia-máter e aracnóide.
18 Líquido cefalorraquiano: Líquido cefalorraquiano (LCR), também conhecido como líquor ou fluido cérebro espinhal, é definido como um fluido corporal estéril, incolor, encontrado no espaço subaracnoideo no cérebro e na medula espinhal (entre as meninges aracnoide e pia-máter). Caracteriza-se por ser uma solução salina pura, com baixo teor de proteínas e células, atuando como um amortecedor para o córtex cerebral e a medula espinhal. Possui também a função de fornecer nutrientes para o tecido nervoso e remover resíduos metabólicos do mesmo. É sintetizado pelos plexos coroidais, epitélio ventricular e espaço subaracnoideo em uma taxa de aproximadamente 20 mL/hora. Em recém-nascidos, este líquido é encontrado em um volume que varia entre 10 a 60 mL, enquanto que no adulto fica entre 100 a 150 mL.
19 Permeabilidade: Qualidade dos corpos que deixam passar através de seus poros outros corpos (fluidos, líquidos, gases, etc.).
20 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
21 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
22 Bactéria: Organismo unicelular, capaz de auto-reproduzir-se. Existem diferentes tipos de bactérias, classificadas segundo suas características de crescimento (aeróbicas ou anaeróbicas, etc.), sua capacidade de absorver corantes especiais (Gram positivas, Gram negativas), segundo sua forma (bacilos, cocos, espiroquetas, etc.). Algumas produzem infecções no ser humano, que podem ser bastante graves.

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