CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS ESPIRONOLACTONA

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades FarmacodinâmicasEspironolactona é um antagonista1 específico da aldosterona, atuando principalmente através da ligação competitiva nos receptores de troca de sódio e potássio aldosterona-dependente localizados no túbulo contornado renal2 distal3. Espironolactona age como um diurético4 poupador de potássio causando aumento nas quantidades de sódio e água a serem excretadas enquanto o potássio e magnésio são conservados.

Propriedades Farmacocinéticas
Espironolactona é extensivamente metabolizado no fígado5 com uma biodisponibilidade que excede 90%. A administração concomitante com alimento aumenta a biodisponibilidade da espironolactona, por aumentar a absorção e possivelmente diminuir o efeito de 1ª a passagem da espironolactona.
Canrenone e 7- a- (tiometil) espironolactona são os principais metabólitos6 ativos. Tanto a espironolactona quanto o canrenone estão mais de 90% ligados às proteínas7 plasmáticas. Espironolactona tem um início de ação diurética gradual com o efeito máximo sendo alcançado no 3º dia da terapia. A diurese8 continua por 2 ou 3 dias após o final da administração do mesmo.
Administrando 100 mg de espironolactona por dia durante 15 dias em voluntários são (metabolizadores lentos) o tempo para atingir o pico da concentração plasmática (Tmáx), pico da concentração plasmática (Cmax), e meia vida de eliminação (T1/2) para espironolactona é 2,6 horas, 80 ng/mL, e aproximadamente 1,4 horas, respectivamente. Para os metabólitos6 7- a- (tiometil) espironolactona e o canrenone, Tmáx é 3,2 horas e 4,3 horas, Cmax 391 ng/mL e 181 ng/mL, e T1/2 13,8 horas e 16,5 horas, respectivamente.
A eliminação dos metabólitos6 ocorre principalmente através da urina9 e secundariamente através de excreção biliar nas fezes.

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Complementos

1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
2 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
3 Distal: 1. Que se localiza longe do centro, do ponto de origem ou do ponto de união. 2. Espacialmente distante; remoto. 3. Em anatomia geral, é o mais afastado do tronco (diz-se de membro) ou do ponto de origem (diz-se de vasos ou nervos). Ou também o que é voltado para a direção oposta à cabeça. 4. Em odontologia, é o mais distante do ponto médio do arco dental.
4 Diurético: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.

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5 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
8 Diurese: Diurese é excreção de urina, fenômeno que se dá nos rins. É impróprio usar esse termo na acepção de urina, micção, freqüência miccional ou volume urinário. Um paciente com retenção urinária aguda pode, inicialmente, ter diurese normal.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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