FARMACOCINÉTICA LANEXAT

Lanexat®, base levemente lipofílica, apresenta taxa de ligação às proteínas¹ plasmáticas na ordem de 50%. Cerca de dois terços ligam-se à albumina². Em média a meia-vida de eliminação é de 53 minutos. O volume médio de distribuição quando se atinge o estado de equilíbrio (Vss = 0,95 litro/kg) é próximo ao das benzodiazepinas de estrutura química semelhante e indica fixação tissular³ e/ou repartição tissular³ da substância.

O Lanexat® é eliminado quase que completamente (99%) por via extra-renal⁴. O ácido carboxílico, seu principal metabólito⁵, foi identificado sob forma livre e conjugada na urina⁶ humana. Nos testes farmacológicos este metabólito⁵ demonstrou ser inativo tanto como agonista⁷ como antagonista⁸.

O clearance plasmático total do Lanexat® é em média de 1 litro/minuto e pode ser atribuído essencialmente ao clearance hepático. O baixo índice de clearance renal⁴ sugere uma reabsorção eficaz da droga após filtração glomerular. Os parâmetros farmacocinéticos básicos do Lanexat® não foram alterados quando da administração concomitante com midazolam, flunitrazepam ou lormetazepam.