FARMACODINÂMICA TEGRETOL E TEGRETOL CR

Classe Terapêutica¹: antiepilético, neurotrópico e agente psicotrópico². Derivado dibenzazepínico.Como agente antiepiléptico, o espectro de atividade de TEGRETOL inclui: crises parciais (simples e complexas) com ou sem generalização secundária; crises tônico-clônicas generalizadas, bem como combinações destes tipos de crises.
Em estudos clínicos, observou-se que TEGRETOL administrado em monoterapia a pacientes com epilepsia³, em particular crianças e adolescentes, exerce uma ação psicotrópica, inclusive efeito positivo sobre os sintomas⁴ de ansiedade e depressão, assim como diminuição na irritabilidade e agressividade. Com relação às funções cognitivas e psicomotoras, em alguns estudos foram observados efeitos duvidosos ou negativos, dependendo também das dosagens administradas. Em outros estudos, foram observados efeitos benéficos sobre a atenção, a memória e funções cognitivas.
Como agente neurotrópico, TEGRETOL é clinicamente eficaz em vários distúrbios neurológicos, por ex.: prevenção de crises paroxísticas de dor em neuralgia⁵ idiopática⁶ e secundária do trigêmio; além disso, é usado para alívio de dor neurogênica em uma variedade de condições, inclusive tabes dorsalis, parestesia⁷ pós-traumática, e neuralgia⁵ pós-herpetica. Na síndrome⁸ de abstinência alcoólica, eleva o limiar convulsivo e melhora sintomas⁴ de abstinência como hiperexcitabilidade, tremor e deficiência na deambulação⁹; reduz o volume urinário e alivia a sensação de sede na diabetes¹⁰ insípida central.
Como agente psicotrópico², TEGRETOL provou ter eficácia clínica em distúrbios afetivos, como por exemplo no tratamento da mania aguda, e também na manutenção do tratamento de distúrbios afetivos bipolares (maníaco-depressivo), quando administrado como monoterapia ou em associação com neurolépticos¹¹, antidepressivos ou lítio, distúrbios esquizoafetivos excitados e mania excitada, em combinação com outros neurolépticos¹¹, e em episódios cíclicos rápidos.
O mecanismo de ação da carbamazepina, a substância ativa de TEGRETOL, só foi parcialmente elucidado. A carbamazepina estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios.
Considera-se que a prevenção de estímulos repetitivos dos potenciais de ação sódio-dependentes na despolarização dos neurônios¹² via bloqueio do canal de sódio voltagem-dependente pode ser o principal mecanismo de ação.
Enquanto a redução da liberação de glutamato e a estabilização das membranas neuronais podem ser consideradas responsáveis principalmente pelos efeitos antiepilépticos, o efeito depressivo no turnover (quantidade metabolizada) de dopamina¹³ e noradrenalina¹⁴ poderiam ser responsáveis pelas propriedades antimaníacas da carbamazepina.