FARMACOLOGIA CLÍNICA CEFZIL

Atualizado em 25/05/2016

Cefprozil monoidratado é bem absorvido após administração oral tanto em indivíduos em jejum ou não. A biodisponibilidade oral do cefprozil é cerca de 90%. A farmacocinética do cefprozil não se altera quando administrado com alimentos ou co-administrado com antiácidos1. As concentrações plasmáticas médias após administração do cefprozil para pacientes2 em jejum estão apresentadas na tabela a seguir. A recuperação urinária é de aproximadamente 60 % da dose administrada.

    Dose    Concentrações plasmáticas médias* do cefprozil (mcg/ml)    Excreção urinária (8 horas)
        Pico aprox. 1,5 hs    4 hs    8 hs    
250 mg    6,1    1,7    0,2    60%
500 mg    10,5    3,2    0,4    62%
1 g    18,3    8,4    1,0    54%

          *  Os dados representam valores médios de 12 voluntários jovens do sexo masculino e sadios. Os dados de farmacocinética foram obtidos na forma farmacêutica de cápsulas; no entanto, as formulações de solução oral, cápsulas, comprimidos e suspensão demonstraram ser bioequivalentes sob condições de jejum.

Durante o primeiro período de quatro horas após a administração, as médias de concentrações urinárias após doses de 250mg, 500mg e 1g são aproximadamente 170, 450 e 600mcg/ml respectivamente. A ligação as proteínas3 plasmáticas é de aproximadamente 36 % e é independente da concentração que varia entre 2mcg/ml e 20mcg/ml. A meia-vida plasmática média em indivíduos normais é 1,3 horas. Após administração de doses únicas de 7,5mg/Kg ou 20mg/Kg à pacientes pediátricos, as concentrações de cefprozil variaram de 0,5 a 4,3mcg/g no tecido4 tonsilar e de 0,4 a 4,9 mcg/g no tecido4 adenóide. As concentrações no tecido4 tonsilar e adenóide 3,2 horas após a dose são mais altas que a concentração inibitória mínima (CIM) para os patógenos comuns que causam faringite5 ou tonsilite.
Os picos de concentração de cefprozil no líquido de vesícula6 cutânea7 foram de 3,0 e 5,8 mcg/ml em indivíduos recebendo uma dose única de 250mg ou 500mg de cefprozil, respectivamente. A meia-vida do líquido de vesícula6 cutânea7 (2,3 horas) é maior do que aquela observada no plasma8.
Não houve evidências de acúmulo de cefprozil no plasma8 de indivíduos com função renal9 normal após dose oral múltipla de até 1g cada 8 horas por 10 dias. Em pacientes com função renal9 reduzida, o prolongamento da meia-vida plasmática está relacionado ao grau de disfunção renal9. Em pacientes com ausência completa da função renal9, a meia-vida plasmática do cefprozil tem mostrado ser tão longa quanto 5,9 horas. A meia-vida durante a hemodiálise10 diminui para 2,1 horas. As vias de excreção em pacientes com disfunção renal9 acentuada não foram determinadas. (Ver PRECAUÇÕES E POSOLOGIA). A média da área sob a curva de concentração plasmática vs. tempo observada em pacientes idosos (maiores de 65 anos) é aproximadamente 35 a 60% maior do que de jovens adultos e aproximadamente 15 a 20% maior no sexo feminino que no masculino. A extensão destas alterações relacionadas a idade e ao sexo na farmacocinética do cefprozil não foi suficiente para realizar ajustes de posologia. Em pacientes com disfunção hepática11, nenhuma diferença estatisticamente significativa foi observada nos parâmetros farmacocinéticos, quando comparado a indivíduos normais.
A farmacocinética do cefprozil em pacientes pediátricos (6 meses a 12 anos) foi comparável àquela observada em adultos. As concentrações plasmáticas em crianças recebendo de 7,5 a 30 mg/Kg foram comparáveis àquelas observadas em adultos recebendo de 250 a 1000 mg após administração oral, com concentração plasmática máxima (Cmáx) atingida em 1 a 2 horas após a dose e uma meia-vida de eliminação de 1,5 horas.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Antiácidos: É uma substância que neutraliza o excesso de ácido, contrariando o seu efeito. É uma base que aumenta os valores de pH de uma solução ácida.
2 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
3 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
4 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
5 Faringite: Inflamação da mucosa faríngea em geral de causa bacteriana ou viral. Caracteriza-se por dor, dificuldade para engolir e vermelhidão da mucosa, acompanhada de exsudatos ou não.
6 Vesícula: Lesão papular preenchida com líquido claro.
7 Cutânea: Que diz respeito à pele, à cútis.
8 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
11 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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