Sulfato de Vincristina é absorvido no trato gastrintestinal, de maneira imprevisível. Após injeção¹ intravenosa rápida de 2mg, em pacientes com funções renal² e hepática³ normais, o pico da concentração sorológica da droga, aproximadamente de 0,19 a 0,89mM, ocorre imediatamente, e a droga é rapidamente retirada do soro⁴. A área sob a Curva de Concentração Sorológica de Sulfato de Vincristina versus Tempo apresentou-se sendo maior, após a infusão intravenosa contínua, quando comparada com a injeção¹ intravenosa rápida da droga, após administrações de doses comparáveis.A distribuição do Sulfato de Vincristina e seus metabólitos⁵ (e/ou produtos de decomposição), nos fluidos e tecidos corpóreos humanos, não foi totalmente caracterizada, mas a droga é rapidamente distribuída, dentro de 15 a 30 minutos, e parece ser largamente distribuída (cerca de 90‰) nos tecidos, ligada firmemente, porém de maneira reversível. A ligação com proteínas⁶ é alta (75‰).
O pico da concentração biliar ocorre dentro de 2 a 4 horas. Vinracine sofre biotransformação hepática³, apesar de não ter sido claramente determinada, devido à droga também, aparentemente, sofrer decomposição in vivo.
Não atravessa significativamente a barreira hemato-encefálica⁷ e, geralmente, não aparece no líquido cerebrospinal, em concentrações citotóxicas. Não se sabe se o Sulfato de Vincristina e seus metabólitos⁵ são distribuídos no leite.
Após a injeção¹ intravenosa de Sulfato de Vincristina, as concentrações sorológicas da droga parecem declinar de maneira trifásica.
A meia-vida de eliminação trifásica inclue: a fase alfa, de 5 minutos; a fase beta, de 2 horas e 18 minutos, e a fase gama, de 85 horas. Entretanto, a taxa da meia-vida terminal, em humanos, é de 19 a 155 horas.
Sulfato de Vincristina e seus metabólitos⁵ (e/ou produtos de decomposição) são excretados, principalmente, nas fezes (cerca de 80‰ da dose administrada) e na urina⁸ (cerca de 10‰ a 20‰), sendo que, cerca de 50‰, sob a forma de metabólitos⁵. Calcula-se que esta eliminação ocorra entre 24 horas (urina⁸) e 72 horas (fezes), após a administração da droga.
Apesar de os efeitos de insuficiência hepática⁹ na eliminação do Sulfato de Vincristina e seus metabólitos⁵ (e/ou produtos de decomposição) não terem sido avaliados, acredita-se que, em pacientes com função hepática³ diminuída, possam ocorrer falhas na eliminação da droga.