CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS LUMIGAN

Atualizado em 28/05/2016

Farmacodinâmica

LUMIGAN® é um agente antiglaucomatoso, cujo princípio ativo é o bimatoprosta, prostamida que é um análogo sintético da prostaglandina1 F2alpha(PGF2alpha
) com potente atividade hipotensora ocular. Sua seletividade imita os efeitos da prostamida F2alpha
, substância que existe naturalmente. Ela é sintetizada a partir de uma anandamida por uma via envolvendo a COX-2, mas não a COX-1, sugerindo uma nova via que leva à síntese de amidas lipídicas endógenas que reduzem a pressão intra-ocular (PIO). O bimatoprosta difere das prostaglandinas2, pois não estimula os receptores prostanóides, não é mitogênica, não contrai o útero3 humano e é eletroquimicamente neutro. O bimatoprosta reduz a PIO em humanos porque aumenta o fluxo de saída através das malhas trabeculares e aumenta o fluxo de saída uveo escleral.


Farmacocinética

Absorção: Após instilação, o bimatoprosta é absorvido através da córnea4 e esclera5 humana, atingindo concentrações plasmáticas de pico em 10 minutos e passa a apresentar concentrações abaixo do limite de detecção (0,025 ng/mL) em 1,5 horas após a administração. Os valores da Cmáx
média e a AUC0-24horas
foram semelhantes nos dias 7 e 14 em aproximadamente 0,08 ng/mL e 0,09 ng/mL, respectivamente, indicando que o estado de equilíbrio foi atingido durante a primeira semana de aplicação ocular. A substância não sofre acúmulo sistêmico6 significativo no decorrer do tempo.

Distribuição: O bimatoprosta se distribui aos tecidos orgânicos atingindo um volume de distribuição no estado de equilíbrio de 0,67 L/kg. Estudos em coelhos e macacos mostraram que após aplicação tópica o bimatoprosta se distribui para o segmento anterior do olho7, atingindo as concentrações mais elevadas na conjuntiva8, córnea4, esclera5, íris9 e corpo ciliar10. No sangue11 humano o bimatoprosta permanece principalmente no plasma12. Aproximadamente 12% do bimatoprosta permanece livre.

Metabolismo13: O bimatoprosta sofre glucoronidação, hidroxilação, n-desetilação e então desamidação para formar uma variedade de metabólitos14, que não são farmacologicamente ativos.

Eliminação: Sua excreção é principalmente urinária. Após uma dose intravenosa de bimatoprosta marcado radioativamente (3,12 mcg/kg) a seis voluntários sadios, a concentração sangüínea máxima da droga inalterada foi de 12,2 ng/mL e diminuiu rapidamente com uma meia vida de eliminação de aproximadamente 45 minutos. A depuração total no sangue11 foi de 1,5 L/h/kg. Até 67% da dose administrada foi excretada pela urina15 enquanto 25% da dose foi recuperada nas fezes.. A redução da pressão intra-ocular se inicia aproximadamente 4 horas após a primeira administração com efeito máximo atingido dentro de aproximadamente 8 a 12 horas. A duração do efeito se mantém por pelo menos 24 horas.

Os estudos de carcinogenicidade e mutagenicidade mostraram que o bimatoprosta não é mutagênico nem clastogênico no teste de Ames, e nos testes micronucleares e testes de linfoma16 de camundongos.

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Complementos

1 Prostaglandina: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
2 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.

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3 Útero: Orgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.

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4 Córnea: Membrana fibrosa e transparente presa à esclera, constituindo a parte anterior do olho.

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5 Esclera: Túnica fibrosa, branca e opaca, mais externa do globo ocular, revestindo-o inteiramente com exceção do segmento revestido anteriormente pela córnea. É essencialmente avascular, porém contém aberturas para a passagem de vasos sanguíneos, linfáticos e nervos. Recebe os tendões de inserção dos músculos extraoculares e no nível da junção esclerocorneal contém o seio venoso da esclera. Sinônimos: Esclerótica
6 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.

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7 Segmento Anterior do Olho: O terço frontal do globo ocular que inclui as estruturas entre a superfície frontal da córnea e a frente do CORPO VÍTREO.

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8 Conjuntiva: Membrana mucosa que reveste a superfície posterior das pálpebras e a superfície pericorneal anterior do globo ocular.

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9 Íris: Membrana arredondada, retrátil, diversamente pigmentada, com um orifício central, a pupila, que se situa na parte anterior do olho, por trás da córnea e à frente do cristalino. A íris é a estrutura que dá a cor ao olho. Ela controla a abertura da pupila, regulando a quantidade de luz que entra no olho.

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10 Corpo Ciliar: Um anel de tecido que se estende do esporão escleral à ora serrata da retina. Consiste de uma porção uveal e uma porção epitelial. O músculo ciliar localiza-se na porção uveal e os processos ciliares na porção epitelial.

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11 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.

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12 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
13 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
14 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
15 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
16 Linfoma: Doença maligna que se caracteriza pela proliferação descontrolada de linfócitos ou seus precursores. A pessoa com linfoma pode apresentar um aumento de tamanho dos gânglios linfáticos, do baço, do fígado e desenvolver febre, perda de peso e debilidade geral.

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