CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS PREDNISOLON

Propriedades farmacodinâmicas

A prednisolona é um glicocorticóide sintético com as propriedades gerais dos corticosteróides. Comparado à hidrocortisona, a prednisolona possui uma atividade glicocorticóide e antiinflamatória três vezes mais potente, porém é consideravelmente menos ativa no que diz respeito à sua atividade mineralocorticóide.

A prednisolona, assim como a hidrocortisona, é um potente agente terapêutico que influencia a atividade bioquímica da maioria dos tecidos corpóreos.

O mecanismo de ação dos corticosteróides parece ser por controle da síntese das proteínas¹. Os corticosteróides reagem com os receptores de proteínas¹ no citoplasma² das células³ sensíveis na maioria dos tecidos para formar um complexo receptor-esteróide.

Propriedades farmacocinéticas

O fosfato sódico de prednisolona é um pró-fármaco⁴, hidrolisado in vivo para prednisolona, pela fosfatase alcalina⁵ em toda parede intestinal antes da absorção.

A prednisolona é rapidamente e bem absorvida (tmáx = 1-2 horas) pelo trato gastrintestinal após sua administração oral; 90-95% da prednisolona liga-se às proteínas¹ plasmáticas, tanto menos em doses maiores. O volume aparente de distribuição para a prednisolona livre é 1,5 ± 0,2 L/kg.

A prednisolona é eliminada do plasma⁶ com meia-vida de 2 a 4 horas. A prednisolona é metabolizada principalmente no fígado⁷. Aproximadamente 7-15% de uma dose oral de prednisolona é excretada na urina⁸ como prednisolona inalterada, sendo o restante recuperado como metabólitos⁹, incluindo sulfatos e conjugados glicuronídeos.

Carcinogenicidade/Mutagenicidade

Em ratos machos, a administração de prednisolona com água em nível de dose diário de 0,4mg/kg durante 2 anos causou um aumento na incidência¹⁰ de tumores hepatocelulares. Resultados similares foram obtidos com a acetonida de triancinolona e budesonida, indicando um efeito da classe dos glicocorticóides. A resposta hepatocarcinogênica a estes fármacos não parece ser relacionada à atividade genotóxica.