CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS PREDNISOLON

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades farmacodinâmicas

A prednisolona é um glicocorticóide sintético com as propriedades gerais dos corticosteróides. Comparado à hidrocortisona, a prednisolona possui uma atividade glicocorticóide e antiinflamatória três vezes mais potente, porém é consideravelmente menos ativa no que diz respeito à sua atividade mineralocorticóide.

A prednisolona, assim como a hidrocortisona, é um potente agente terapêutico que influencia a atividade bioquímica da maioria dos tecidos corpóreos.

O mecanismo de ação dos corticosteróides parece ser por controle da síntese das proteínas1. Os corticosteróides reagem com os receptores de proteínas1 no citoplasma2 das células3 sensíveis na maioria dos tecidos para formar um complexo receptor-esteróide.


Propriedades farmacocinéticas

O fosfato sódico de prednisolona é um pró-fármaco4, hidrolisado in vivo para prednisolona, pela fosfatase alcalina5 em toda parede intestinal antes da absorção.


A prednisolona é rapidamente e bem absorvida (tmáx = 1-2 horas) pelo trato gastrintestinal após sua administração oral; 90-95% da prednisolona liga-se às proteínas1 plasmáticas, tanto menos em doses maiores. O volume aparente de distribuição para a prednisolona livre é 1,5 ± 0,2 L/kg.


A prednisolona é eliminada do plasma6 com meia-vida de 2 a 4 horas. A prednisolona é metabolizada principalmente no fígado7. Aproximadamente 7-15% de uma dose oral de prednisolona é excretada na urina8 como prednisolona inalterada, sendo o restante recuperado como metabólitos9, incluindo sulfatos e conjugados glicuronídeos.


Carcinogenicidade/Mutagenicidade

Em ratos machos, a administração de prednisolona com água em nível de dose diário de 0,4mg/kg durante 2 anos causou um aumento na incidência10 de tumores hepatocelulares. Resultados similares foram obtidos com a acetonida de triancinolona e budesonida, indicando um efeito da classe dos glicocorticóides. A resposta hepatocarcinogênica a estes fármacos não parece ser relacionada à atividade genotóxica.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
2 Citoplasma: Espaço da célula compreendido entre a membrana plasmática e a membrana nuclear nos seres eucariotos. Contém um fluido viscoso chamado de hialoplasma, citosol ou citoplasma fundamental, constituído basicamente por íons dissolvidos em solução aquosa e substâncias de fundamental necessidade à síntese de moléculas orgânicas (carboidratos e proteínas). Ele é considerado um coloide, onde estão imersos mitocôndrias, peroxissomos, lisossomos, cloroplastos, vacúolos, ribossomos, complexo de Golgi, citoesqueleto e retículo endoplasmático liso e rugoso.
3 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
4 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
5 Fosfatase alcalina: É uma hidrolase, ou seja, uma enzima que possui capacidade de retirar grupos de fosfato de uma distinta gama de moléculas, tais como nucleotídeos, proteínas e alcaloides. Ela é sintetizada por diferentes órgãos e tecidos, como, por exemplo, os ossos, fígado e placenta.
6 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
7 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
8 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
9 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.

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