FARMACOCINÉTICA CLARITROMICINA

Atualizado em 28/05/2016

Absorção
A Claritromicina é rapidamente absorvida após a administração por via oral.
A ingestão de alimentos, pouco antes da tomada da Claritromicina, por via oral, pode atrasar ligeiramente o início da absorção dessa medicação; no entanto, não prejudica a sua biodisponibilidade, nem suas concentrações no organismo.
Distribuição
Estudos in vitro mostram que a Claritromicina se liga às proteínas1 do plasma2 humano, em média 70% na concentração de 0,45 mcg/mL. Em adultos normais em jejum, o pico da concentração sérica foi atingido em 2 h. Com a administração oral de uma dose de 250 mg de Claritromicina, duas vezes ao dia, os níveis circulantes da droga microbiologicamente ativa foram alcançados em 2 a 3 dias e foram aproximadamente de 1 mcg/mL. O pico da concentração sérica foi de 2 a 3 mcg/mL com doses de 500 mg, administradas a cada 12 h. Ensaiosmicrobiológicos indicam a presença de um metabólito3 ativo (14-hidroxi-claritromicina). Estudos de distribuição tecidual demonstraram que os níveis de Claritromicina em todos os tecidos, exceto no Sistema Nervoso Central4, foram muitas vezes maiores do que os níveis séricos da medicação. As mais altas concentrações teciduais da Claritromicina foram usualmente encontradas no fígado5 e no pulmão6, onde a relação tecido7/plasma2 (T/P) alcança valores iguais a 10-20. A Claritromicina administrada em doses de 250 mg a cada 12 horas tem uma meia-vida de 3-4 horas, e seu metabólito3 14-OH de 5-6 horas. Quando a administração é em doses de 500 mg a cada 12 horas, a meia-vida da Claritromicina é de 4,5 - 4,8 horas e a do seu metabólito3 14-OH é de 6,9 - 8,7 horas. A concentração de 14-hidroxi-claritromicina não aumenta proporcionalmente com a dose de Claritromicina, e aparentemente a meia-vida das duas drogas tendem a ser mais longas com doses maiores. Esse comportamento farmacocinético não linear da Claritromicina, associado com todo decréscimo na formação dos produtos 14-hidroxilados e N-dimetilados com doses maiores, indicam que o metabolismo8 da Claritromicina aproxima-se da saturação com altas doses.
Biotransformação e Eliminação
A Claritromicina é metabolizada principalmente pelo fígado5. Aproximadamente 20% da dose de 250 mg de Claritromicina administrada oralmente a cada 12 horas é excretada na urina9 de forma não modificada. Após uma dose de 500 mg, a cada 12 horas, a excreção da droga não modificada é de aproximadamente 30%. A depuração renal10 da Claritromicina é entretanto, relativamente independente do tamanho da dose e aproxima-se do índice de filtração glomerular11 normal. O maior metabólito3 encontrado na urina9 é a 14-hidroxiclaritromicina, a qual responde por um acréscimo de 10% a 15%, tanto para doses de 250 mg ou 500 mg, administradas a cada 12 horas.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
2 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
3 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
4 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
5 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
6 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
7 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
8 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
11 Índice de filtração glomerular: Medida da habilidade dos rins de filtrar e remover excretas do organismo.

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