PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS HIGROTON RESERPINA

Atualizado em 28/05/2016

HIGROTON RESERPINA é uma associação de dois fármacos anti-hipertensivos com diferentes sítios de ação e efeito anti-hipertensivo mutuamente complementar. Ambas as substâncias apresentam uma ação prolongada.

A clortalidona é uma benzotiadiazina, do grupo das tiazidas, com ação diurética prolongada.

Os diuréticos1 tiazídicos atuam principalmente no túbulo contornado distal2 (porção proximal3), inibindo a reabsorção de NaCl- (por antagonizar os co-transportadores de Na+ e Cl-) e promovendo a reabsorção de Ca++ (por um mecanismo desconhecido). O aumento na liberação de sódio e de água para o túbulo coletor cortical e/ou o aumento na velocidade do fluxo levam ao aumento de secreção e excreção de K+ e H+.

Em indivíduos com função renal4 normal, a diurese5 é induzida após a administração de 12,5 mg de clortalidona. O aumento resultante da excreção urinária de sódio e cloro e o aumento, menos pronunciado, na excreção urinária de potássio dependem da dose e ocorrem tanto em pacientes normais como em pacientes edemaciados6. O efeito diurético7 se estabelece em 2 a 3 horas, atinge seu máximo após 4 a 24 horas e pode persistir por 2 a 3 dias.

A diurese5 induzida por tiazídicos leva ao decréscimo do volume plasmático, do débito cardíaco8 e da pressão arterial9 sistêmica. É possível que o sistema renina-angiotensina-aldosterona seja ativado.

Em indivíduos hipertensos, a clortalidona reduz levemente a pressão arterial9 elevada. Na administração contínua, o efeito hipotensor se mantém, provavelmente, em função da redução da resistência periférica10; o débito cardíaco8 retorna aos valores de pré-tratamento, o volume plasmático permanece um pouco reduzido e a atividade da renina plasmática pode estar elevada.

Na administração crônica, o efeito anti-hipertensivo da clortalidona depende da dose na faixa de dose entre 12,5 a 50 mg. Aumentos de dose acima de 50 mg aumentam as complicações metabólicas e raramente apresentam benefícios terapêuticos.

Assim como para outros diuréticos1, quando a clortalidona é administrada na forma de monoterapia, o controle da pressão arterial9 é alcançado em metade dos pacientes com hipertensão11 de leve a moderada.

Geralmente, idosos e negros respondem especialmente bem a diuréticos1 administrados na forma de monoterapia. Estudos randomizados em pacientes idosos demonstram que o tratamento da hipertensão11 ou, predominantemente da hipertensão11 sistólica, em pacientes idosos com baixas doses de diuréticos1 tiazídicos, inclusive clortalidona, reduz acidentes cerebrovasculares, morbidade12 e mortalidade13 cardiovascular e da artéria14 coronariana. Em adição, a perda de massa óssea em mulheres idosas foi reduzida.

O tratamento combinado com outros anti-hipertensivos, inclusive a reserpina, potencializa o efeito hipotensor. Em grande proporção de pacientes que não respondem adequadamente à monoterapia, um decréscimo adicional na pressão arterial9 pode, portanto, ser atingido.

Reserpina - A reserpina causa depleção15 de reservas de catecolaminas nas terminações nervosas simpáticas pós-ganglionares e no sistema nervoso central16. A depleção15 é seguida de uma relativa incapacidade em armazenar catecolaminas. A depleção15 de catecolaminas resulta na inibição da transmissão do impulso nervoso nas placas17 terminais do sistema nervoso18 simpático19, levando ao decréscimo do tônus simpático19 mas sem prejudicar a atividade do sistema nervoso18 parassimpático. Portanto, a reserpina reduz a pressão arterial9 elevada e a freqüência cardíaca, enquanto exerce um efeito sedativo através do sistema nervoso central16.

A reserpina também causa depleção15 de outros transmissores e co-transmissores, inclusive serotonina, dopamina20, neuropeptídeo e adrenalina21 nos neurônios22 centrais e periféricos. Esses efeitos podem contribuir também para os efeitos farmacológico e hipotensor do fármaco23.

Após administração oral da reserpina, o efeito anti-hipertensivo é gradativamente atingido, sendo atingida a resposta máxima somente após 2 a 3 semanas, sendo mantida a longo prazo.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
2 Distal: 1. Que se localiza longe do centro, do ponto de origem ou do ponto de união. 2. Espacialmente distante; remoto. 3. Em anatomia geral, é o mais afastado do tronco (diz-se de membro) ou do ponto de origem (diz-se de vasos ou nervos). Ou também o que é voltado para a direção oposta à cabeça. 4. Em odontologia, é o mais distante do ponto médio do arco dental.
3 Proximal: 1. Que se localiza próximo do centro, do ponto de origem ou do ponto de união. 2. Em anatomia geral, significa o mais próximo do tronco (no caso dos membros) ou do ponto de origem (no caso de vasos e nervos). Ou também o que fica voltado para a cabeça (diz-se de qualquer formação). 3. Em botânica, o que fica próximo ao ponto de origem ou à base. 4. Em odontologia, é o mais próximo do ponto médio do arco dental.
4 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
5 Diurese: Diurese é excreção de urina, fenômeno que se dá nos rins. É impróprio usar esse termo na acepção de urina, micção, freqüência miccional ou volume urinário. Um paciente com retenção urinária aguda pode, inicialmente, ter diurese normal.
6 Edemaciados: Em que se formou edema ou inchaço.
7 Diurético: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
8 Débito cardíaco: Quantidade de sangue bombeada pelo coração para a aorta a cada minuto.
9 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
10 Resistência periférica: A resistência periférica é a dificuldade que o sangue encontra em passar pela rede de vasos sanguíneos. Ela é representada pela vasocontratilidade da rede arteriolar especificamente, sendo este fator importante na regulação da pressão arterial diastólica. A resistência é dependente das fibras musculares na camada média dos vasos, dos esfíncteres pré-capilares e de substâncias reguladoras da pressão como a angiotensina e a catecolamina.
11 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
12 Morbidade: Morbidade ou morbilidade é a taxa de portadores de determinada doença em relação à população total estudada, em determinado local e em determinado momento.
13 Mortalidade: A taxa de mortalidade ou coeficiente de mortalidade é um dado demográfico do número de óbitos, geralmente para cada mil habitantes em uma dada região, em um determinado período de tempo.
14 Artéria: Vaso sangüíneo de grande calibre que leva sangue oxigenado do coração a todas as partes do corpo.
15 Depleção: 1. Em patologia, significa perda de elementos fundamentais do organismo, especialmente água, sangue e eletrólitos (sobretudo sódio e potássio). 2. Em medicina, é o ato ou processo de extração de um fluido (por exxemplo, sangue) 3. Estado ou condição de esgotamento provocado por excessiva perda de sangue. 4. Na eletrônica, em um material semicondutor, medição da densidade de portadores de carga abaixo do seu nível e do nível de dopagem em uma temperatura específica.
16 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
17 Placas: 1. Lesões achatadas, semelhantes à pápula, mas com diâmetro superior a um centímetro. 2. Folha de material resistente (metal, vidro, plástico etc.), mais ou menos espessa. 3. Objeto com formato de tabuleta, geralmente de bronze, mármore ou granito, com inscrição comemorativa ou indicativa. 4. Chapa que serve de suporte a um aparelho de iluminação que se fixa em uma superfície vertical ou sobre uma peça de mobiliário, etc. 5. Placa de metal que, colocada na dianteira e na traseira de um veículo automotor, registra o número de licenciamento do veículo. 6. Chapa que, emitida pela administração pública, representa sinal oficial de concessão de certas licenças e autorizações. 7. Lâmina metálica, polida, usualmente como forma em processos de gravura. 8. Área ou zona que difere do resto de uma superfície, ordinariamente pela cor. 9. Mancha mais ou menos espessa na pele, como resultado de doença, escoriação, etc. 10. Em anatomia geral, estrutura ou órgão chato e em forma de placa, como uma escama ou lamela. 11. Em informática, suporte plano, retangular, de fibra de vidro, em que se gravam chips e outros componentes eletrônicos do computador. 12. Em odontologia, camada aderente de bactérias que se forma nos dentes.
18 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos gânglios e pelas terminações nervosas.
19 Simpático: 1. Relativo à simpatia. 2. Que agrada aos sentidos; aprazível, atraente. 3. Em fisiologia, diz-se da parte do sistema nervoso vegetativo que põe o corpo em estado de alerta e o prepara para a ação.
20 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
21 Adrenalina: 1. Hormônio secretado pela medula das glândulas suprarrenais. Atua no mecanismo da elevação da pressão sanguínea, é importante na produção de respostas fisiológicas rápidas do organismo aos estímulos externos. Usualmente utilizado como estimulante cardíaco, como vasoconstritor nas hemorragias da pele, para prolongar os efeitos de anestésicos locais e como relaxante muscular na asma brônquica. 2. No sentido informal significa disposição física, emocional e mental na realização de tarefas, projetos, etc. Energia, força, vigor.
22 Neurônios: Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO. Sinônimos: Células Nervosas
23 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.

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