CARACTERÍSTICAS ACICLOVIR EUROFARMA

Atualizado em 28/05/2016

Modo de Ação

O aciclovir1 é um agente antivirótico altamente ativo in vitro contra o vírus2 Herpes simplex (VHS3) tipos I e ll e o vírus2 Varicella zoster4. Sua toxicidade5 para células6 hospedeiras de mamíferos é baixa. O aciclovir1 é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de aciclovir1. A primeira etapa desse processo requer a presença da timidina-quinase codificada pelo vírus2 do herpes. O trifosfato de aciclovir1 age como inibidor e substrato para a DNA-polimerase específica do herpes, impedindo nova síntese do DNA virótico sem interferir com os processos celulares normais. Farmacocinética

Farmacocinética

Em adultos, a meia-vida plasmática final do aciclovir1, após administração por infusão intravenosa, é cerca de 2,9 horas. Quando o aciclovir1 é administrado uma hora após a administração de 1g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva da concentração plasmática em relação ao tempo estendem-se para 18% e 40%, respectivamente.

As concentrações médias plasmáticas máximas (Css máx.) após infusão de 1 hora de 5 mg/kg ou 10 mg/kg foram 9,8 e 20,7 mg/mL, respectivamente. Os níveis de depressão equivalentes, 7 horas mais tarde, foram de 0,7 e 2,3 mg/mL, respectivamente.

Há relatos de que em crianças com mais de 1 ano de idade foram observados níveis de picos médio (Css máx.) e de depressão (Css mín.) semelhantes quando uma dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5 mg/kg, e uma dose de 500 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas por um período de infusão de 1 hora a cada 8 horas, a Css máx. verificada foi de 13,8 mg/mL, e a Css mín., de 2,3 mg/mL. A meia-vida plasmática final nesses pacientes foi de 3,8 horas.

Em pacientes com insuficiência renal7 crônica, verificou-se que a meia-vida final é de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir1 durante a hemodiálise8 foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de aciclovir1 diminuíram aproximadamente 60% durante a diálise9.

Os níveis no fluido cefalorraquidiano são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes.

A maior parte do aciclovir1 é excretada inalterada pelos rins10. O clearance renal11 do aciclovir1 é substancialmente superior ao da creatinina12, indicando que a secreção tubular, além de filtração glomerular, contribui para a eliminação do aciclovir1. A 9-carboximetoximetilguanina é o único metabólito13 significativo do aciclovir1, responsável por 10-15% da dose excretada na urina14.

A ligação do aciclovir1 a proteínas15 plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não se antecipam interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.

Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento de idade, associado a diminuições no clearance da creatinina12, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.


- INDICAÇÕES

Aciclovir1 intravenoso é indicado no tratamento de infecções16 pelo vírus2 Herpes simplex, exceto para Herpes de recém-nascidos, nos quais seu uso é ainda experimental e, no presente, não pode ser recomendado; aciclovir1 intravenoso é indicado para a profilaxia de infecções16 por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos e também no tratamento de meningoencefalite17 herpética.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Aciclovir: Substância análoga da Guanosina, que age como um antimetabólito, à qual os vírus são especialmente susceptíveis. É usado especialmente contra o herpes.
2 Vírus: Pequeno microorganismo capaz de infectar uma célula de um organismo superior e replicar-se utilizando os elementos celulares do hospedeiro. São capazes de causar múltiplas doenças, desde um resfriado comum até a AIDS.
3 VHS: É a velocidade com que os glóbulos vermelhos se separam do “soro” e se depositam no fundo de um tubo de ensaio, se este tubo com sangue é deixado parado (com anticoagulante). Os glóbulos vermelhos (hemácias) são puxados para baixo pela gravidade e tendem a se aglomerar no fundo do tubo. No entanto, eles são cobertos por cargas elétricas negativas e, quando vão se aproximando do fundo, repelem-se umas às outras, como cargas iguais de ímãs. Essa força magnética de repulsão se contrapõe à gravidade e naturalmente diminui a velocidade com que as hemácias caem. Se junto com as hemácias, nadando no plasma, haja outras estruturas de cargas positivas, estas vão anular as cargas negativas das hemácias e também a repulsão magnética entre elas, permitindo sua aglutinação. Neste caso a gravidade age sozinha e a velocidade com que elas caem (velocidade de hemossedimentação) é acelerada. O VHS é expresso como o número de milímetros que o sangue sedimentou (no tubo) no espaço de uma hora (mm/h).
4 Zoster: Doença produzida pelo mesmo vírus que causa a varicela (Varicela-Zóster). Em pessoas que já tenham tido varicela, o vírus se encontra em forma latente e pode ser reativado produzindo as características manchas avermelhadas, vesículas e crostas no território de distribuição de um determinado nervo. Como seqüela pode deixar neurite, com dores importantes.
5 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
6 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
7 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
8 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
9 Diálise: Quando os rins estão muito doentes, eles deixam de realizar suas funções, o que pode levar a risco de vida. Nesta situação, é preciso substituir as funções dos rins de alguma maneira, o que pode ser feito realizando-se um transplante renal, ou através da diálise. A diálise é um tipo de tratamento que visa repor as funções dos rins, retirando as substâncias tóxicas e o excesso de água e sais minerais do organismo, estabelecendo assim uma nova situação de equilíbrio. Existem dois tipos de diálise: a hemodiálise e a diálise peritoneal.
10 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
11 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
12 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
13 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
14 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
15 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
16 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
17 Meningoencefalite: Processo inflamatório que envolve o cérebro e as meninges, produzido por organismos patogênicos que invadem o sistema nervoso central e, ocasionalmente, por toxinas, problemas autoimunes ou outras condições.

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