O cloridrato de amitriptilina é um potente fármaco¹ antidepressivo pertencente à classe dos compostos tricíclicos. Estes compostos são quimicamente semelhantes aos agentes antipsicóticos fenotiazínicos, sendo que, a atividade antidepressiva está relacionada com a estrutura, dependendo do núcleo tricíclico, da cadeia lateral e da natureza do grupo amínico básico. Amitriptilina apresenta o anel dibenzociclo-heptênico ligado à cadeia lateral dimetilpropanamina, manifestando acentuados efeitos antimuscarínicos e sedativos.
É rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal; a ligação às proteínas² é muito alta (95%); atinge concentrações plasmáticas em cerca de 6 horas; é parcialmente desmetilada por eliminação pré-sistêmica no fígado³, dando o metabólito⁴ ativo, a nortriptilina, tanto o fármaco¹ íntegro quanto seu metabólito⁴ são distribuídos por todo o organismo e extensivamente ligados às proteínas² plasmáticas e teciduais; a meia-vida da amitriptilina é de 15,1 horas (faixa: 10,3 a 25,3 horas) e a do seu metabólito⁴ nortriptilina, 26,6 (faixa: 16,5 a 35,7 horas); o início de ação é lento, durando 1 a 3 semanas; volume de distribuição: 12 a 18 L/kg; é eliminada lentamente na urina⁵.