CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS ONGLYZA

Atualizado em 28/05/2016

ONGLYZA (saxagliptina) é um inibidor ativo por via oral da enzima1 dipeptidil peptidase 4 (DPP-4). A saxagliptina monoidratada é descrita quimicamente como: (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hidroxitriciclo [3.3.1.13,7] dec-1-il) acetil1]-2-azabiciclo [3.1.0] hexano-3-carbonitrila monohidratada ou (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hidroxi-1-adamantan-1-il)acetil]-2-azabiciclo [3.1.0] hexano-3-carbonitrila hidratada. A fórmula empírica é C18H25N3O2•H2O e o peso molecular é 333,43. A fórmula estrutural é:

A saxagliptina monoidratada é um pó cristalino2 branco a amarelo claro ou marrom claro, não higroscópico. É pouco solúvel em água à temperatura de 24ºC ± 3ºC, altamente solúvel em acetato de etila e solúvel em metanol, etanol, álcool isopropílico, acetonitrila, acetona e polietilenoglicol 400 (PEG 400).

 - MECANISMO DE AÇÃO:

Concentrações aumentadas dos hormônios incretina como os peptídeos-1 semelhantes ao glucagon3 (GLP-1) e os e o polipeptídeos insulinotrópicos dependentes de glicose4 (GIP) são liberados pelo intestino na corrente sanguínea em resposta a uma refeição. Esses hormônios causam a liberação de insulina5 das células pancreáticas beta6 de modo glicose4-dependente, mas são inativados pelas enzimas DPP-4 dentro de minutos. Além disso, o GLP-1 também diminui a secreção de glucagon3 pelas células7 pancreáticas alfa reduzindo a produção hepática8 de glicose4. Em pacientes com diabetes tipo 29, as concentrações de GLP-1 são reduzidas, mas a resposta da insulina5 ao GLP-1 é preservada. A saxagliptina é um competitivo inibidor da DPP4 que diminui a inativação dos hormônios incretina, aumentando suas concentrações na circulação10 sanguínea e reduzindo as concentrações de glicose4 em jejum e pós-prandial de modo glicose4-dependente em pacientes com diabetes mellitus11 tipo II.

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Complementos

1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.

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2 Cristalino: 1. Lente gelatinosa, elástica e convergente que focaliza a luz que entra no olho, formando imagens na retina. A distância focal do cristalino é modificada pelo movimento dos músculos ciliares, permitindo ajustar a visão para objetos próximos ou distantes. Isso se chama de acomodação do olho à distância do objeto. 2. Diz-se do grupo de cristais cujos eixos cristalográficos são iguais nas suas relações angulares gerais constantes 3. Diz-se de rocha constituída quase que totalmente por cristais ou fragmentos de cristais 4. Diz-se do que permite que passem os raios de luz e em consequência que se veja através dele; transparente. 5. Límpido, claro como o cristal.
3 Glucagon: Hormônio produzido pelas células-alfa do pâncreas. Ele aumenta a glicose sangüínea. Uma forma injetável de glucagon, disponível por prescrição médica, pode ser usada no tratamento da hipoglicemia severa.
4 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
5 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.

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6 Células Pancreáticas beta: Tipo de células pancreáticas, que representam de 50 a 80 por cento das ilhotas. As células beta secretam INSULINA

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7 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
9 Diabetes tipo 2: Condição caracterizada por altos níveis de glicose causada tanto por graus variáveis de resistência à insulina quanto por deficiência relativa na secreção de insulina. O tipo 2 se desenvolve predominantemente em pessoas na fase adulta, mas pode aparecer em jovens.
10 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
11 Diabetes mellitus: Distúrbio metabólico originado da incapacidade das células de incorporar glicose. De forma secundária, podem estar afetados o metabolismo de gorduras e proteínas.Este distúrbio é produzido por um déficit absoluto ou relativo de insulina. Suas principais características são aumento da glicose sangüínea (glicemia), poliúria, polidipsia (aumento da ingestão de líquidos) e polifagia (aumento da fome).
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