FARMACODINÂMICA ONGLYZA

Atualizado em 28/05/2016


Geral

Nos pacientes com diabetes1 do tipo 2, a administração de ONGLYZA levou a inibição da atividade da enzima2 DPP4 durante um período de 24 horas. Após uma carga oral de glicose3 ou uma refeição, esta inibição da DDP4 resultou em um aumento de 2 a 3 vezes os níveis de circulação4 dos ativos GLP1 e GIP, diminuiu as concentrações de glucagon5 e aumentou a secreção de insulina6 glicose3-dependente das células pancreáticas beta7. O aumento da insulina6 e a diminuição do glucagon5 foram associados a uma menor concentração de glicose3 em jejum e reduziram a excursão da glicose3 na sequência de uma carga oral de glicose3 ou uma refeição.

O tratamento com saxagliptina 5 mg e metformina8 de liberação prolongada administrados uma vez ao dia com a refeição da noite por 4 semanas promoveu reduções significativas na concentração média de glicose3 durante o intervalo de 24 horas (definido como área sob a curva de glicose3 ao longo de 24 horas dividido por 24 horas), quando comparado com o placebo9 + metformina8 de liberação prolongada (redução média corrigida por placebo9 de -16,8 mg/dL10, p = 0,0001), com melhorias consistentes nos valores de glicemia11 medidos ao longo do intervalo posológico de 24 horas (Figuras 1 e 2). Reduções significativas na glicose3 pós-prandial de 2 horas e média de glicemia de jejum12 de 2 dias foram observadas (redução média corrigida por placebo9 de -35,4 mg/dL10, p = 0,0010 e – 15,3 mg/dL10, p = 0,0002, respectivamente).



Eletrofisiologia cardíaca

Em um ensaio randomizado13, duplo=cego, placebo9 controlado, cruzado de 4 braços, com comparador de ativo usando movifloxacino em 40 indivíduos saudáveis ONGLYZA não foi associado com prolongamento clinicamente significativo do intervalo QTc ou frequência cardíaca em doses de até 40 mg (8 vezes a máxima dose recomendada para humanos – MDRH).

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
2 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
3 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
4 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
5 Glucagon: Hormônio produzido pelas células-alfa do pâncreas. Ele aumenta a glicose sangüínea. Uma forma injetável de glucagon, disponível por prescrição médica, pode ser usada no tratamento da hipoglicemia severa.
6 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
7 Células Pancreáticas beta: Tipo de células pancreáticas, que representam de 50 a 80 por cento das ilhotas. As células beta secretam INSULINA
8 Metformina: Medicamento para uso oral no tratamento do diabetes tipo 2. Reduz a glicemia por reduzir a quantidade de glicose produzida pelo fígado e ajudando o corpo a responder melhor à insulina produzida pelo pâncreas. Pertence à classe das biguanidas.
9 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
10 Mg/dL: Miligramas por decilitro, unidade de medida que mostra a concentração de uma substância em uma quantidade específica de fluido.
11 Glicemia: Valor de concentração da glicose do sangue. Seus valores normais oscilam entre 70 e 110 miligramas por decilitro de sangue (mg/dl).
12 Glicemia de jejum: Teste que checa os níveis de glicose após um período de jejum de 8 a 12 horas (frequentemente dura uma noite). Este teste é usado para diagnosticar o pré-diabetes e o diabetes. Também pode ser usado para monitorar pessoas com diabetes.
13 Randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle – o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.

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