CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS HEPTAR 5.000 UI/ML
FarmacodinâmicaA heparina é constituída por uma mistura de ésteres polissulfúricos de um mucopolissacarídeo1. Seu efeito anticoagulante2 é exercido por intermédio da antitrombina III que, como co-fator, neutraliza vários fatores ativados da coagulação3 (sem potassa, colicreína XIIa, XIa, IXa, Xa e trombina4). Além disso, a heparina promove o aumento da hidrólise dos triglicerídeos dos quilomícrons e das VLDL através da liberação e estabilização de lipases-lipoprotéicas presentes nos tecidos.
Farmacocinética
Absorção
Heptar (heparina sódica) é apropriado para uso intravenoso (em injeções diretas ou em infusão).
Distribuição
A ligação às proteínas5 é elevada. As proteínas5 muito básicas (protaminas) neutralizam sua ação. A concentração eficaz é de cerca de 0,6 ± 0,3 UI/ml de plasma6 na terapêutica7 e a 0,05-0,2 UI/ml de plasma6 na profilaxia. Uma vez que a heparina atua no sangue8, a distribuição nos tecidos é praticamente destituída de importância clínica. Heptar (heparina sódica) não atravessa a barreira placentária nem passa para o leite materno.
Por esta razão, é considerado o anticoagulante2 de eleição durante a gravidez9 e lactação10.
Metabolismo11
O endotélio vascular12 e o sistema reticuloendotelial captam e provavelmente promovem a degradação de Heptar (heparina sódica).
Eliminação
Os metabólitos13 são inativos e eliminados por via renal14. A meia-vida biológica depende da dose administrada e é de uma hora com 100 UI/kg e 2,5 horas com 400 UI/kg.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
A insuficiência hepática15 e/ou renal14 grave pode causar o acúmulo de heparina.