PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS DESFERAL

Absorção: A deferoxamina é rapidamente absorvida após a administração intramuscular ou subcutânea¹, mas pouco absorvida a partir do trato gastrintestinal, na presença de mucosa² intacta.
Durante a diálise³ peritonial, a deferoxamina é absorvida se administrada no líquido de diálise³.

Distribuição: Em voluntários sãos concentrações plasmáticas máximas de 15,5 µmol/litro (8,7 µg/ml) foram registradas trinta minutos após uma injeção intramuscular⁴ de DFO de 10 mg/kg. Uma hora após a injeção⁵, a concentração máxima de ferrioxamina foi de 3,7 µmol/litro (2,3 µg/ml). Menos de 10% da DFO liga-se a proteínas⁶ séricas in vitro.

Biotransformação: Quatro metabólitos⁷ da DFO foram isolados e identificados na urina⁸ de pacientes com sobrecarga de ferro. Observou-se a ocorrência das seguintes reações de biotransformação com a DFO: transaminação e oxidação, resultando em um metabólito⁹ ácido; betaoxidação, também resultando em um metabólito⁹ ácido; descarboxilação e N-hidroxilação, resultando em metabólitos⁷ neutros.

Eliminação: Tanto a DFO como a FO apresentaram eliminação bifásica em voluntários sadios; a meia-vida para a DFO é de 1 hora e para a FO é de 2,4 horas na  fase rápida (primeira fase). Na segunda fase (fase lenta), a meia-vida é de 6 horas para ambos. Da dose injetada, 22% aparecem na urina⁸ 6 horas após a injeção⁵ como DFO e 1% como FO.

Características em pacientes: Em pacientes portadores de hemocromatose¹⁰, níveis plasmáticos máximos de 7,0 µmol/litro (3,9 µg/ml) foram registrados para a DFO, e 15,7 µmol/litro (9,6 µg/ml) para a FO, uma hora após injeção intramuscular⁴ de DFO de 10 mg/kg. Esses pacientes eliminaram a DFO e a FO com meias-vidas de 5,6 e 4,6 horas, respectivamente. Seis horas após a injeção⁵, 17% da dose foram excretados através da urina⁸ como DFO e 12% como FO.
Em pacientes dialisados por insuficiência renal¹¹, que receberam 40 mg/kg de DFO por infusão i.v. durante uma hora, a concentração plasmática ao final da infusão foi de 152 µmol/litro (85,2 µg/ml), quando a infusão foi administrada no intervalo das sessões de diálise³. Quando a infusão foi administrada durante a diálise³, as concentrações plasmáticas de DFO foram entre 13% e 27% mais baixas. As concentrações de FO foram, em todos os casos, de aproximadamente 7,0 µmol/litro (4,3 µg/ml) e para AlO de 2-3 µmol/litro (1,2-1,8 µg/ml). Após a descontinuação da infusão, a concentração plasmática de DFO diminuiu rapidamente, com uma meia-vida de 20 minutos. Uma fração menor da dose foi eliminada com meia-vida maior (de 14 horas). As concentrações plasmáticas de AlO continuaram a aumentar até 48 horas após a infusão e atingiram valores de aproximadamente 7 µmol/litro (4 µg/ml). Após a diálise³, a concentração plasmática de AlO caiu para 2,2 µmol/litro (1,3 µg/ml).