FARMACOCINÉTICA ROFERON A

As concentrações séricas de interferon alfa-2a "Roche" mostraram uma grande variação individual, tanto em voluntários sadios como em pacientes com câncer¹ disseminado.

Em homens sadios, o interferon alfa-2a "Roche" exibiu uma meia-vida de eliminação de 3,7 a 8,5 horas (média de 5,1 horas), volume de distribuição em estado de equilíbrio de 0,223 a 0,748 litros/kg (média de 0,400 litros/kg) e uma depuração corporal total de 2,14 a 3,62 ml/min/kg (média de 2,79 ml/min/kg) após infusão intravenosa de 36 milhões de UI (2,2 x 108 pg). Após administração intramuscular e subcutânea² de 36 milhões de UI, as
concentrações séricas máximas oscilaram de 1500 a 2580 pg/ml (média de 2020 pg/ml) com tempo médio para alcançar a concentração máxima de 3,8 horas e 1250 a 2320 pg/ml (média de 1730 pg/ml) com tempo médio para alcançar a concentração máxima de 7,3 horas, respectivamente. A fração aparente da dose absorvida após injeção intramuscular³ foi maior que 80%.

A farmacocinética do interferon alfa-2a após doses intramusculares únicas em pacientes com câncer¹
disseminado foi semelhante à encontrada em voluntários sadios. Elevações nas concentrações séricas proporcionais à dose foram observadas após doses únicas de até 198 milhões de UI. Não houve alterações na distribuição ou eliminação de interferon alfa-2a com esquemas posológicos de duas vezes ao dia (0,5 a 36 milhões de UI), uma vez ao dia (1 a 54 milhões de UI) ou três vezes por semana (1 a 136 milhões de UI) até 28 dias de administração. Entretanto, a administração de interferon alfa-2a em dose única por vários dias ou em várias vezes em um dia resultou em concentrações séricas de 2 a 4 vezes maiores do que com uma única dose.

A farmacocinética do interferon alfa-2a "Roche" em pacientes com sarcoma de Kaposi⁴ ou melanoma⁵ maligno foi coerente com a de outros pacientes com câncer¹ disseminado e de voluntários sadios.