MECANISMO DE AÇÃO NEURONTIN

Atualizado em 28/05/2016

A gabapentina está estruturalmente relacionada ao neurotransmissor GABA1 (ácido gamaaminobutírico), mas o seu mecanismo de ação difere de vários outros fármacos, que
interagem com as sinapses GABA1, incluindo o valproato, os barbitúricos, os
benzodiazepínicos, os inibidores da GABA1 transaminase, os inibidores de recaptação do
GABA1, os agonistas do GABA1 e os pró-fármacos do GABA1. Estudos in vitro com
gabapentina marcada com radioisótopos2 caracterizaram um novo sítio de ligação
peptídica nos tecidos cerebrais do rato incluindo neocórtex e hipocampo3, que pode estar
relacionado à atividade anticonvulsivante da gabapentina e dos seus derivados
estruturais. Entretanto, a identificação e a função deste sítio de ligação da gabapentina
ainda devem ser elucidadas.

A gabapentina, em concentrações clínicas relevantes, não se liga a receptores cerebrais
de outros neurotransmissores ou de outros fármacos comuns, incluindo receptores de
GABAA, GABAB, benzodiazepínicos, glutamato, glicina ou N-metil-d-aspartato.

A gabapentina não interage com os canais de sódio in vitro e, portanto, difere da fenitoína
e da carbamazepina. A gabapentina reduz parcialmente as respostas ao agonista4 do
glutamato (o N-metil-d-aspartato (NMDA)), em alguns sistemas de testes in vitro, mas
somente em concentrações maiores que 100 mM, que não são alcançadas in vivo. A
gabapentina reduz levemente a liberação de neurotransmissores monoaminérgicos in
vitro . A administração da gabapentina em ratos aumenta o turnover do GABA1 em várias
regiões do cérebro5, de modo semelhante ao valproato de sódio, embora em diferentes
regiões cerebrais. A relevância destas várias ações da gabapentina nos efeitos
anticonvulsivantes ainda não foi estabelecida. Em animais, a gabapentina penetra
rapidamente no cérebro5 e previne crises epilépticas por eletrochoque máximo, por
convulsivantes químicos incluindo inibidores da síntese do GABA1 e em modelos
genéticos de convulsões.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 GABA: GABA ou Ácido gama-aminobutírico é o neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
2 Radioisótopos: Os radioisótopos são formados por isótopos, que são átomos com o mesmo número atômico e diferente número de massa. A Medicina Nuclear é a área da medicina onde mais são utilizados os radioisótopos, tanto em diagnósticos como em terapias. Os fármacos que conduzem os radioisótopos até os órgãos e sistemas do corpo são chamados radiofármacos.
3 Hipocampo: Elevação curva da substância cinzenta, que se estende ao longo de todo o assoalho no corno temporal do ventrículo lateral (Tradução livre de Córtex Entorrinal; Via Perfurante;
4 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
5 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.

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