INFORMAÇÕES TÉCNICAS TAMOOEX
Atualizado em 28/05/2016
Tamoxifeno é um antiestrogênio, com fraca atividade estrogênica em alguns animais, especialmente em grandes doses. Os mecanismos precisos de ação da droga ainda não são bem conhecidos.
Tamoxifeno e muitos de seus metabólitos1 competem com estradiol, pela ligação nos receptores estrogênicos citoplasmáticos em tecidos, tais como, mama2, útero3, vagina4, pituitária e tumores contendo altas concentrações de receptores para estrógeno5. Embora os complexos de receptores de Tamoxifeno e seus metabólitos1 sejam translocados para o núcleo, a ligação com a cromatina6 nuclear parece ocorrer de maneira anormal e persiste por um maior período de tempo que os complexos de receptores de estrógeno5. A síntese de DNA e a resposta do estrógeno5 são, dessa maneira, marcadamente reduzidas. Ao contrário da hipótese prevista, um estudo em ratos demonstrou que Tamoxifeno não interfere com o reabastecimento dos receptores estrogênicos citoplasmáticos. Os efeitos antiestrogênicos in vivo e antitumorais de Tamoxifeno parecem resultar de ações combinadas da droga inalterada e muitos dos seus metabólitos1 identificados, mas suas contribuições relativas não foram completamente esclarecidas.
Seguindo a administração a curto prazo em mulheres que não ovulam, Tamoxifeno pode induzir a ovulação7 pelo estímulo à liberação de gonadotrofina no hipotálamo8, que por sua vez, estimula a liberação das gonadotrofinas da hipófise9.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Mama: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
3 Útero: Orgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.
4 Vagina: Canal genital, na mulher, que se estende do ÚTERO à VULVA. (Tradução livre do original
5 Estrógeno: Grupo hormonal produzido principalmente pelos ovários e responsáveis por numerosas ações no organismo feminino (indução da primeira fase do ciclo menstrual, desenvolvimento dos ductos mamários, distribuição corporal do tecido adiposo em um padrão feminino, etc.).
6 Cromatina: Também conhecida como cariotina. É a substância constituinte do cromossomo da célula eucarionte e composta de ADN, ARN e proteínas.
7 Ovulação: Ovocitação, oocitação ou ovulação nos seres humanos, bem como na maioria dos mamíferos, é o processo que libera o ovócito II em metáfase II do ovário. (Em outras espécies em vez desta célula é liberado o óvulo.) Nos dias anteriores à ovocitação, o folículo secundário cresce rapidamente, sob a influência do FSH e do LH. Ao mesmo tempo que há o desenvolvimento final do folículo, há um aumento abrupto de LH, fazendo com que o ovócito I no seu interior complete a meiose I, e o folículo passe ao estágio de pré-ovocitação. A meiose II também é iniciada, mas é interrompida em metáfase II aproximadamente 3 horas antes da ovocitação, caracterizando a formação do ovócito II. A elevada concentração de LH provoca a digestão das fibras colágenas em torno do folículo, e os níveis mais altos de prostaglandinas causam contrações na parede ovariana, que provocam a extrusão do ovócito II.
8 Hipotálamo: Parte ventral do diencéfalo extendendo-se da região do quiasma óptico à borda caudal dos corpos mamilares, formando as paredes lateral e inferior do terceiro ventrículo.
9 Hipófise:
