FARMACODINÂMICA SINVASTATINA

Atualizado em 28/05/2016

Sinvastatina é um agente redutor de colesterol1, derivado sinteticamente de um produto de fermentação do Aspergillus terreus.
Após a ingestão oral, a Sinvastatina, uma lactona inativa, é hidrolisada ao seu correspondente ß- hidroxiácido. Este é o principal metabólito2 e o inibidor da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, enzima3 que catalisa a conversão da HMG-CoA a mevalonato, um passo precoce e limitante na biossíntese do colesterol1.
A Sinvastatina reduz as concentrações do colesterol1 plasmático total e do colesterol1 ligado à lipoproteína de baixa densidade (LDL4) e à lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL). Também leva ao aumento moderado do HDL5-colesterol1 e à redução dos triglicérides6 plasmáticos.
A Sinvastatina tem sido utilizada para o tratamento da hipercolesterolemia7 primária, quando o controle da dieta apenas é insuficiente. A Sinvastatina mostra-se eficaz na redução do colesterol1 total e do LDL4-colesterol1, nas formas heterozigóticas familiares e não familiares de hipercolesterolemia7 e na hiperlipidemia8 mista. Observou-se resposta importante em um intervalo de duas semanas e a resposta terapêutica9 máxima ocorreu em um período de 4 a 6 semanas. A resposta foi mantida com a continuidade da terapia. Quando a terapia com Sinvastatina é interrompida, tem-se demonstrado que os níveis de colesterol1 total voltam aos valores anteriores ao tratamento.
Estudos demonstraram que o tratamento com Sinvastatina reduziu significativamente o risco de morte por doença coronariana10, a ocorrência de infarto do miocárdio11 não fatal, bem como reduziu o risco de realização de procedimentos de revascularização do miocárdio12 (bypass da artéria13 coronariana ou angioplastia14 coronariana transluminal percutânea).
Também se verificou o retardo da progressão da aterosclerose15 coronariana e redução do desenvolvimento de novas lesões16 e de novas oclusões totais, quando do tratamento com Sinvastatina.

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Complementos

1 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
2 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
3 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
4 LDL: Lipoproteína de baixa densidade, encarregada de transportar colesterol através do sangue. Devido à sua tendência em depositar o colesterol nas paredes arteriais e a produzir aterosclerose, tem sido denominada “mau colesterol“.
5 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterol”. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
6 Triglicérides: A principal maneira de armazenar os lipídeos no tecido adiposo é sob a forma de triglicérides. São também os tipos de lipídeos mais abundantes na alimentação. Podem ser definidos como compostos formados pela união de três ácidos graxos com glicerol. Os triglicérides sólidos em temperatura ambiente são conhecidos como gorduras, enquanto os líquidos são os óleos. As gorduras geralmente possuem uma alta proporção de ácidos graxos saturados de cadeia longa, já os óleos normalmente contêm mais ácidos graxos insaturados de cadeia curta.
7 Hipercolesterolemia: Aumento dos níveis de colesterol do sangue. Está associada a uma maior predisposição ao desenvolvimento de aterosclerose.
8 Hiperlipidemia: Condição em que os níveis de gorduras e colesterol estão mais altos que o normal.
9 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
10 Doença coronariana: Doença do coração causada por estreitamento das artérias que fornecem sangue ao coração. Se o fluxo é cortado, o resultado é um ataque cardíaco.
11 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
12 Miocárdio: Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sangüíneo. Sinônimos: Músculo Cardíaco; Músculo do Coração
13 Artéria: Vaso sangüíneo de grande calibre que leva sangue oxigenado do coração a todas as partes do corpo.
14 Angioplastia: Método invasivo mediante o qual se produz a dilatação dos vasos sangüíneos arteriais afetados por um processo aterosclerótico ou trombótico.
15 Aterosclerose: Tipo de arteriosclerose caracterizado pela formação de placas de ateroma sobre a parede das artérias.
16 Lesões: 1. Ato ou efeito de lesar (-se). 2. Em medicina, ferimento ou traumatismo. 3. Em patologia, qualquer alteração patológica ou traumática de um tecido, especialmente quando acarreta perda de função de uma parte do corpo. Ou também, um dos pontos de manifestação de uma doença sistêmica. 4. Em termos jurídicos, prejuízo sofrido por uma das partes contratantes que dá mais do que recebe, em virtude de erros de apreciação ou devido a elementos circunstanciais. Ou também, em direito penal, ofensa, dano à integridade física de alguém.

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