FARMACODINÂMICA SINVASTATINA

Sinvastatina é um agente redutor de colesterol¹, derivado sinteticamente de um produto de fermentação do Aspergillus terreus.
Após a ingestão oral, a Sinvastatina, uma lactona inativa, é hidrolisada ao seu correspondente ß- hidroxiácido. Este é o principal metabólito² e o inibidor da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, enzima³ que catalisa a conversão da HMG-CoA a mevalonato, um passo precoce e limitante na biossíntese do colesterol¹.
A Sinvastatina reduz as concentrações do colesterol¹ plasmático total e do colesterol¹ ligado à lipoproteína de baixa densidade (LDL⁴) e à lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL). Também leva ao aumento moderado do HDL⁵-colesterol¹ e à redução dos triglicérides⁶ plasmáticos.
A Sinvastatina tem sido utilizada para o tratamento da hipercolesterolemia⁷ primária, quando o controle da dieta apenas é insuficiente. A Sinvastatina mostra-se eficaz na redução do colesterol¹ total e do LDL⁴-colesterol¹, nas formas heterozigóticas familiares e não familiares de hipercolesterolemia⁷ e na hiperlipidemia⁸ mista. Observou-se resposta importante em um intervalo de duas semanas e a resposta terapêutica⁹ máxima ocorreu em um período de 4 a 6 semanas. A resposta foi mantida com a continuidade da terapia. Quando a terapia com Sinvastatina é interrompida, tem-se demonstrado que os níveis de colesterol¹ total voltam aos valores anteriores ao tratamento.
Estudos demonstraram que o tratamento com Sinvastatina reduziu significativamente o risco de morte por doença coronariana¹⁰, a ocorrência de infarto do miocárdio¹¹ não fatal, bem como reduziu o risco de realização de procedimentos de revascularização do miocárdio¹² (bypass da artéria¹³ coronariana ou angioplastia¹⁴ coronariana transluminal percutânea).
Também se verificou o retardo da progressão da aterosclerose¹⁵ coronariana e redução do desenvolvimento de novas lesões¹⁶ e de novas oclusões totais, quando do tratamento com Sinvastatina.