FARMACOCINÉTICA SINVASTATINA

Atualizado em 28/05/2016

AbsorçãoApós a ingestão oral, a Sinvastatina, uma lactona inativa, é hidrolisada ao seu correspondente ß-hidroxiácido, metabólito1 inibidor da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase. O pico de concentração plasmática da Sinvastatina e de seus metabólitos2 é atingido cerca de 1,3 a 2,4 horas após a administração.

Distribuição
Em estudos com animais, após doses orais, a Sinvastatina demonstrou alta seletividade pelo fígado3, onde atingiu concentrações substancialmente mais altas do que em outros tecidos não-alvo. A Sinvastatina é extensivamente extraída na primeira passagem pelo fígado3, que é seu local primário de ação, com subsequente excreção da droga na bile4. Como consequência da alta taxa de extração hepática5 de Sinvastatina (cerca de 60%), a disponibilidade da droga na circulação6 é geralmente baixa.
A exposição sistêmica do homem à forma ativa da Sinvastatina é inferior a 5% da dose oral. Destes, 95% estão ligados às proteínas7 plasmáticas, assim como seu metabólito1 ß- hidroxiácido. Estudos em animais não têm demonstrado a capacidade da Sinvastatina atravessar as barreiras hemato-encefálica8 e placentária.

Biotransformação
O principal metabólito1 ativo da Sinvastatina presente no plasma9 humano é o ß-hidroxiácido e seus 6´-hidroxi, 6´-hidrometil e 6´-exometileno derivados.

Eliminação
Após a ingestão oral, as principais vias de eliminação são urina10, fezes e bile4.

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Complementos

1 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
3 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
4 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
5 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
6 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
7 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
8 Encefálica: Referente a encéfalo.
9 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
10 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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