CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS LEVOID

A glândula¹ tireoide² produz triiodotironina (T3) e tiroxina (T4) utilizando para tal o iodo que é obtido a partir de fontes dietéticas ou através do metabolismo³ dos hormônios de tireoide² ou de outros componentes iodados.

Cerca de 100 mcg de iodo diários são requeridos para gerar quantidades suficientes de hormônio⁴ tireoidiano, sendo que a produção individual normal é de aproximadamente 90 a 100 mcg de T4 e 30 a 35 mcg de T3 diariamente.

Estima-se que cerca de 80% do T3 é derivado do metabolismo³ periférico e apenas cerca de 20% é produzido diretamente pela glândula¹ tireoide².

A função glandular e a síntese hormonal são reguladas por um sistema de feedback, de forma que, as quantidades de levotiroxina⁵, liberadas na circulação⁶ por uma glândula¹ tireoide² funcionante, são reguladas pela quantidade de hormônio⁴ tireoestimulante (TSH) secretada pela parte anterior da glândula¹ hipófise⁷.

A síntese de TSH é, por sua vez regulada tanto pelos níveis de levotiroxina⁵ e triiodotironina circulantes como pelo hormônio⁴ de liberação da tireotropina (TRH), secretada pelas células⁸ tireotrópicas localizadas na porção anterior da glândula¹ pituitária.

A secreção do TSH e do TRH é regulada por um feedback negativo a partir do hormônio⁴ da tireoide², predominantemente do T3 circulante ou do T3 produzido a partir da conversão do T4.

Tanto o T4 como o T3 circulam ligados primariamente à proteínas⁹ carreadoras, sendo que o T4 liga-se fortemente à globulina¹⁰ ligadora de tiroxina (TBG) e fracamente à pré-albumina¹¹ tironina-ligadora (TBPA) e albumina¹¹ (~5%) e o T3 liga-se fortemente à TBG e fracamente à albumina¹¹ e em menor escala, à TBPA.

A absorção da levotiroxina⁵ é variável, girando em torno de 48% a 80% das doses administradas. Esta variação de absorção é dependente de vários fatores, tais como: veículos utilizados em sua preparação, conteúdo intestinal¹², flora intestinal e fatores dietéticos.

A levotiroxina⁵ apresenta uma afinidade maior de ligação que a triiodotironina, tanto na circulação⁶, como nas células⁸, o que explica o seu maior tempo de ação.

Diariamente, cerca de 70% de tiroxina (T4) metabolizada é deiodinada, sendo que após a deiodinação, cerca de 50% da tiroxina é convertida em triiodotironina (T3).

A meia-vida da levotiroxina⁵ (T4) no plasma¹³ normal é de 5,3 a 9,5 dias e em relação à excreção, cerca de 50% é feita através dos rins¹⁴ e 50% se dá pelas fezes.

O principal efeito dos hormônios tireoidianos exógenos é o aumento do índice metabólico dos tecidos, sendo também relacionados com o crescimento e diferenciação dos tecidos.

O hipotireoidismo¹⁵ é a mais comum patologia¹⁶ relacionada às deficiências hormonais, apresentando uma ampla variedade de efeitos sobre os órgãos-alvo e uma ampla variedade de efeitos sobre os órgãos-alvo e uma ampla variedade de repercussões clínicas.

O hipotireoidismo¹⁵ provoca um amplo espectro de manifestações, levando, em última análise a um estado hipometabólico caracterizado principalmente por fadiga¹⁷, letargia¹⁸, intolerância ao frio, lentidão de fala e de funções intelectuais, diminuição de reflexos, edema¹⁹ periorbital, secura e espessamento da pele²⁰.

As crianças com tal estado de deficiência, podem ocorrer atraso de crescimento e da maturação esquelética, além de uma falha de ossificação das epífises²¹ e do desenvolvimento do sistema nervoso central²².

Parâmetros farmacocinéticos de LEVOID:

Média de IC (90%) dos parâmetros farmacocinéticos de LEVOID:

Ref.: Estudo de biodisponibilidade comparativa entre uma formulação contendo levotiroxina⁵ produzida pelo Aché Laboratórios Farmacêuticos (comprimido de 150 mcg) versus formulação comercial de referência (150 mcg) em voluntários sadios. UNIFAC, 2005.