FARMACOCINÉTICA TOLREST

Atualizado em 25/05/2016

Biodisponibilidade sistêmica: no homem, após administração de doses diárias acima da faixa de 50 a 200 mg por 14 dias, o pico médio de concentração no plasma1 (Cmáx) de Sertralina ocorre entre 4,5 a 8,4 horas. Sua meia-vida média é em torno de 26 horas. A farmacocinética linear foi demonstrada em um estudo de dose única no qual a Cmáx e a área abaixo da curva (AUC2) de Sertralina foram proporcionais em uma faixa de dose entre 50 e 200 mg. Tendo em vista a meia-vida de eliminação de 26 horas, após o uso de doses repetidas de Sertralina é esperado obter-se concentrações até duas vezes maiores do que aquela obtida quando se emprega uma dose única uma vez. Baseado nestes parâmetros farmacocinéticos, os níveis plasmáticos estáveis de Sertralina são alcançados após uma semana aproximadamente com uma dose única diária.

A biodisponibilidade da dose única de comprimidos de Sertralina é aproximadamente igual a uma dose equivalente de solução.

Os efeitos da alimentação na biodisponibilidade de Sertralina foram estudados em indivíduos que receberam administração de uma dose única com e sem alimentos. AUC2 foi levemente aumentada quando a droga foi administrada com alimento; a Cmáx foi 25% maior, enquanto o tempo para alcançar o pico de concentração plasmática diminui de 8 horas pós-dose para 5,5 horas.

                         

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Complementos

1 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
2 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.

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