METABOLISMO TOLREST

Sertralina sofre um amplo metabolismo¹ de primeira passagem. A principal via inicial dometabolismo para Sertralina é a N- desmetilação. N-desmetilSertralina tem uma meia-vida de eliminação plasmática final de 62 a 104 horas. Testes bioquímicos in vitro e farmacológicos in vivo têm demonstrado ser a N-desmetilSertralina menos ativa substancialmente que a Sertralina. A Sertralina e a N-desmetilSertralina sofrem desaminação oxidativa e subseqüente redução, hidroxilação e conjugação glicurônica. Em um estudo de Sertralina marcada envolvendo 2 indivíduos saudáveis do sexo masculino cerca de 40 - 45% da radioatividade administrada foi recuperada na urina² em 9 dias. Sertralina inalterada não foi detectada na urina². Neste mesmo período, cerca de 40 - 45% da radioatividade foi encontrada nas fezes, incluindo 12 - 14% de Sertralina inalterada.