CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS HUMALOG MIX25

Atualizado em 28/05/2016

Descrição - A insulina lispro1 é um análogo da insulina2 humana derivada de ADN recombinante, uma droga de ação rápida na redução da glicose3 no sangue4. Foi criada pela inversão dos aminoácidos nas posições 28 e 29 da cadeia B. Humalog consiste de cristais de insulina2 zíncica lispro dissolvidos em um líquido claro.

A suspensão de insulina lispro1 protamina (NPL), é uma suspensão de pH neutro contendo insulina lispro1 (derivada de ADN recombinante) cristalizada com protamina resultando numa droga de ação intermediária na redução da glicose3 no sangue4.

Humalog Mix25, é a mistura de Humalog e NPL, na proporção de 25/75.

Propriedades Farmacológicas

Propriedades Farmacocinéticas: A farmacocinética da insulina lispro1 reflete um composto que é rapidamente absorvido, e atinge níveis sangüíneos máximos 30 a 70 minutos após uma injeção subcutânea5. A farmacocinética da suspensão de insulina lispro1 protamina é consistente com a de uma insulina de ação intermediária6 como a NPH. A farmacocinética do Humalog Mix25 é representativa das propriedades farmacocinéticas individuais dos dois componentes.

Propriedades Farmacodinâmicas: A insulina lispro1 tem mostrado ser equipotente à insulina2 humana em base molar. Estudos realizados emvoluntários normais e em pacientes com diabetes7 mostraram que a insulina lispro1 possui um início de ação e um pico mais rápidos e uma duração mais curta da atividade hipoglicemiante8 que a insulina2 humana regular. O início mais rápido da atividade da insulina lispro1, aproximadamente 15 minutos após a sua administração, está relacionado diretamente com a velocidade de absorção mais rápida. Isso permite que a insulina lispro1 seja administrada mais próxima a uma refeição (15 minutos antes) quando comparada com a insulina regular9 (30 a 45 minutos antes da refeição). A velocidade de absorção da insulina lispro1, e consequentemente o inicio de atividade, pode ser afetado pelo local da injeção10 e por outras variáveis.

Os resultados de um estudo clamp de glicose3 em voluntários sadios, mostraram que os perfis de absorção e de atividade da insulina lispro1 protamina (NPL) são similares aos da suspensão isófana de insulina2 humana (NPH). Os perfis farmacocinéticos e farmacodinâmicos das misturas de insulina lispro1/NPL foram investigados em um outro estudo clamp da glicose3. A atividade rápida da insulina lispro1 foi mantida em cada mistura. Além disso, cada mistura demonstrou um perfil farmacocinético e glicodinâmico diferente.

A principal atividade das insulinas, incluindo a NPL e Humalog Mix25, é a regulação do metabolismo11 da glicose3. Além disso, todas as insulinas possuem diversas ações anabólicas e anticatabólicas sobre muitos tecidos do organismo. No músculo e outros tecidos (exceto o cérebro12), a insulina2 causa um rápido transporte intracelular de glicose3 e aminoácidos, promove o anabolismo13 e inibe o catabolismo14 protéico. No fígado15, a insulina2 promove a captação e armazenagem da glicose3 na forma de glicogênio16, inibe a gliconeogênese17, e promove a conversão do excesso de glicose3 em gordura18.

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Complementos

1 Insulina Lispro: Insulina de ação rápida. Inicia sua ação após cinco minutos da aplicação. Tem efeito máximo em 30 minutos a uma hora após injeção, mas continua a agir por três horas após aplicação.
2 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
3 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.

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4 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
5 Injeção subcutânea: Injetar fluido no tecido localizado abaixo da pele, o tecido celular subcutâneo, com uma agulha e seringa.
6 Insulina de ação intermediária: Tipo de insulina que inicia sua ação dentro de 1 a 2 horas após aplicação e tem efeito máximo em 6 a 12 horas após injeção, dependendo do tipo usado.
7 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
» Diabetes. Saiba mais.
8 Hipoglicemiante: Medicamento que contribui para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais, sendo capaz de diminuir níveis de glicose previamente elevados.
9 Insulina regular: Insulina de curta ação. Na média, ela inicia sua ação em 30 minutos. Tem efeito máximo em 2 a 5 horas após injeção e mantém sua ação por 5 a 8 horas após a aplicação.
10 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
11 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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12 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
13 Anabolismo: Parte do metabolismo que se refere à incorporação de substâncias no organismo do indivíduo. Diz respeito à síntese de moléculas complexas a partir de outras mais elementares ou menos complexas. Para isso é necessário um certo dispêndio de energia, (ATP). Exemplo: Formação de proteínas a partir de aminoácidos.
14 Catabolismo: Parte do metabolismo que se refere à assimilação ou processamento da matéria adquirida para fins de obtenção de energia. Diz respeito às vias de degradação, ou seja, de quebra das substâncias. Parte sempre de moléculas grandes, que contêm quantidades importantes de energia (glicose, triclicerídeos, etc). Estas substâncias são transformadas de modo a que restem, no final, moléculas pequenas, pobres em energia ( H2O, CO2, NH3 ), aproveitando o organismo a libertação de energia resultante deste processo. É o contrário de anabolismo.

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15 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
16 Glicogênio: Polissacarídeo formado a partir de moléculas de glicose, utilizado como reserva energética e abundante nas células hepáticas e musculares.
17 Gliconeogênese: Formação de novo açúcar. É o caminho pelo qual é produzida a glicose a partir de compostos aglicanos (não-açúcares ou não-carboidratos), sendo a maior parte deste processo realizado no fígado (principalmente em jejum) e uma menor parte realizada no córtex renal.
18 Gordura: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Os alimentos que fornecem gordura são: manteiga, margarina, óleos, nozes, carnes vermelhas, peixes, frango e alguns derivados do leite. O excesso de calorias é estocado no organismo na forma de gordura, fornecendo uma reserva de energia ao organismo.

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