Depois da administração de uma dose única de 75 mg da trazodona de liberação controlada, um Cmax por volta de 0,7 µg/ml é alcançada com um tmax de 4 horas depois da administração e uma AUC de cerca de 8 µg/ml/h. Depois de uma dose oral única de 150 mg de trazodona de liberação controlada, a Cmax de cerca de 1,2 µg/ml é alcançada com um tmax de 4 horas depois da administração. A meia-vida é de cerca de 12 horas e AUC cerca de 18 µg/ml/h. A biotransformação é hepática¹, extensa, sendo a excreção renal² (75%) e biliar (20%).