FARMACOCINÉTICA EM POPULAÇÕES ESPECIAS DONAREN RETARD
Idosos As características farmacocinéticas de uma dose oral única de 100 mg de trazodona foram comparadas em 12 jovens (idade média 24 anos) e 10 idosos (idade média 69,5 anos) voluntários (Bayer 1983).
A concentração plasmática máxima da trazodona foi similar em ambos os grupos, embora os valores alcançaram de 900 a 2.300 ng/ml, com uma média de 1.600 ng/ml. A maioria dos indivíduos alcançaram concentração máxima entre 20 e 120 minutos. A fase terminal da meia-vida da trazodona foi significantemente prolongada (6,4 versus 11,6 horas, p<0.05) e a área sob a curva da concentração-tempo plasmático foi significantemente larga (10,1 versus 18,0, p<0.01) em idosos.
Aparentemente o clearance oral foi também significantemente reduzido (10,8 versus 6,3, p<0.01) em idosos. Diferenças similares foram igualmente detectadas seguido da administração de 25mg de trazodona intravenosa. Em adição, a ampla variação interindividual no clearance foi observado (Haria 1994).
A diferença nas características farmacocinéticas da trazodona em jovens e idosos pode ser relatada em uma
redução idade relatacionada na atividade hepática1 de metabolismo2 da droga ou uma diferença na distribuição regional. O clearance e excreção da droga são muito lentos em idosos. A redução no tamanho do fígado3 e no número de células4 hepáticas5 funcionais, juntos com a redução do fluxo sanguíneo no fígado3, são geralmente responsáveis pela significante redução observada no clearance oral de muitas drogas, bem como a trazodona.