FARMACOCINÉTICA EM POPULAÇÕES ESPECIAS DONAREN RETARD

Atualizado em 28/05/2016

Idosos As características farmacocinéticas de uma dose oral única de 100 mg de trazodona foram comparadas em 12 jovens (idade média 24 anos) e 10 idosos (idade média 69,5 anos) voluntários (Bayer 1983).
A concentração plasmática máxima da trazodona foi similar em ambos os grupos, embora os valores alcançaram de 900 a 2.300 ng/ml, com uma média de 1.600 ng/ml. A maioria dos indivíduos alcançaram concentração máxima entre 20 e 120 minutos. A fase terminal da meia-vida da trazodona foi significantemente prolongada (6,4 versus 11,6 horas, p<0.05) e a área sob a curva da concentração-tempo plasmático foi significantemente larga (10,1 versus 18,0, p<0.01) em idosos.
Aparentemente o clearance oral foi também significantemente reduzido (10,8 versus 6,3, p<0.01) em idosos. Diferenças similares foram igualmente detectadas seguido da administração de 25mg de trazodona intravenosa. Em adição, a ampla variação interindividual no clearance foi observado (Haria 1994).
A diferença nas características farmacocinéticas da trazodona em jovens e idosos pode ser relatada em uma
redução idade relatacionada na atividade hepática1 de metabolismo2 da droga ou uma diferença na distribuição regional. O clearance e excreção da droga são muito lentos em idosos. A redução no tamanho do fígado3 e no número de células4 hepáticas5 funcionais, juntos com a redução do fluxo sanguíneo no fígado3, são geralmente responsáveis pela significante redução observada no clearance oral de muitas drogas, bem como a trazodona.

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Complementos

1 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
2 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
3 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
4 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
5 Hepáticas: Relativas a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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