ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADE EM ADULTOS INVIRASE

Após a administração múltipla (600 mg, 3 x ao dia) em pacientes infectados pelo HIV¹ (n=29), a área representativa do estado de equilíbrio sob a concentração plasmática em relação à curva do tempo (ASC) foi de 2,5 vezes maior que a observada após a administração de uma dose única.
Os pacientes infectados pelo HIV¹, os quais receberam saquinavir 600 mg, 3 x ao dia, com instruções para tomar o saquinavir após uma refeição ou lanche reforçado, apresentaram valores de ASC e concentrações plasmáticas máximas (Cmax) que eram cerca do dobro dos valores observados em voluntários sadios recebendo o mesmo esquema de tratamento (Tabela 2).

Tabela 2. Valores médios (CV%) de ASC e Cmax em Voluntários Sadios

 
                            ASC8 (intervalo de dosagem)    Cmax
            (ng.h/ml)         (ng/ml)
 

 Voluntários Sadios (n=6)
                                       

                                   359,0 (46)         90,39 (49)

 Pacientes (n=113)     757,2 (84)         253,3 (99)

A biodisponibilidade absoluta foi de 4%, em média, (CV 73%, faixa de 1% a 9%) em 8 pacientes sadios que receberam uma única dose de 600
mg (3 x 200 mg) de saquinavir após um desjejum rico em gorduras (48g de proteínas², 60g de carboidratos e 57g de lipídios; 1006 kcal).
Acredita-se que essa baixa biodisponibilidade seja devida a uma combinação de absorção incompleta e extensa metabolização de primeira
passagem.