METABOLISMO E ELIMINAÇÃO EM ADULTOS INVIRASE

Atualizado em 25/05/2016

Estudos in vitro utilizando microssomas hepáticos de seres humanos demonstraram que o metabolismo1 do saquinavir é mediado pelo citocromo P450, com a isoenzima específica, CYP3A4, responsável por mais de 90% do metabolismo1 hepático. Baseado em estudos in vitro, o saquinavir é rapidamente metabolizado em uma série de compostos mono- e diidroxilados inativos. Em um estudo de equilíbrio de massa utilizando 600 mg de saquinavir-C14(n=8), 88% e 1% do produto radiomarcado administrado oralmente foram recuperados nas fezes e na urina2, respectivamente, 48 horas após a administração. Em outros quatro pacientes que receberam 10,5 mg de saquinavir-C14 por via intravenosa, 81% e 3% do produto radiomarcado administrado oralmente foram recuperados nas fezes e na urina2, respectivamente, no prazo de 48 horas após a administração. Em estudos de equilíbrio de massa, 13% da radioatividade circulante no plasma3 foi atribuída à droga inalterada após a administração oral, enquanto que a restante foi atribuída aos metabólitos4 de saquinavir. Após a administração intravenosa, 66% da radioatividade circulante foi atribuída à droga inalterada e a restante, atribuída aos metabólitos4 de saquinavir, sugerindo que o saquinavir sofre
extensa metabolização de primeira passagem.

A depuração sistêmica do saquinavir foi rápida, 1,14 l/h/kg (CV de 12%), após doses intravenosas de 6, 36 e 72 mg. O tempo médio de permanência do saquinavir foi de 7 horas (n=8).

 

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
3 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
4 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

Tem alguma dúvida sobre METABOLISMO E ELIMINAÇÃO EM ADULTOS INVIRASE?

Pergunte diretamente a um especialista

Sua pergunta será enviada aos especialistas do CatalogoMed, veja as dúvidas já respondidas.