CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS XARELTO

Atualizado em 27/04/2017

Propriedades farmacodinâmicas

A rivaroxabana é um inibidor direto altamente seletivo do fator Xa com biodisponibilidade oral.

A ativação do fator X a fator Xa (FXa) por meio das vias intrínseca e extrínseca desempenha um papel central na cascata da coagulação1 sanguínea. O FXa converte diretamente a protrombina2 em trombina3 por meio do complexo de protrombinase e, finalmente, esta reação leva à formação do coágulo4 de fibrina5 e à ativação das plaquetas6 pela trombina3. Uma molécula de FXa é capaz de gerar mais de 1.000 moléculas de trombina3 devido à natural amplificação da cascata da coagulação1. Além disso, a taxa de reação do FXa ligado à protrombinase aumenta 300.000 vezes em comparação à do FXa livre, e causa uma descarga explosiva de geração de trombina3. Os inibidores seletivos de FXa podem encerrar a descarga amplificada de geração de trombina3. Consequentemente, diversos testes de coagulação1 específicos e globais são afetados pela rivaroxabana. Foi observada inibição dose-dependente da atividade do fator Xa em humanos.

O tempo de protrombina2 (TP) é influenciado pela rivaroxabana de um modo dose-dependente com uma correlação estreita com as concentrações plasmáticas (o valor de r é igual a 0,98) se for usado o reagente Neoplastin® (tromboplastina7 liofilizada8 obtida a partir de cérebro9 de coelho) para a realização deste ensaio.

Outros reagentes proporcionariam resultados diferentes. A leitura do TP deve ser feita em segundos porque a RNI (Relação Normatizada Internacional) é calibrada e validada somente para cumarínicos e não pode ser usada para qualquer outro anticoagulante10.

Em pacientes recebendo rivaroxabana para tratamento de TVP e EP e prevenção de TVP e de EP recorrentes, os valores correspondentes aos percentis 5/95 para TP (Neoplastin®) 2 - 4 horas depois da ingestão do comprimido (ou seja, no momento de efeito máximo) variaram de 17 a 32 segundos para 15 mg duas vezes ao dia ou de 15 a 30 segundos para 20 mg uma vez ao dia, respectivamente.

Em pacientes com fibrilação atrial não valvular recebendo rivaroxabana para a prevenção de AVC e embolia11 sistêmica, os percentis 5/95 para TP (Neoplastin®) 1 - 4 horas após a ingestão do comprimido (ou seja, no momento de efeito máximo) variaram de 14 a 40 segundos em pacientes tratados com 20 mg uma vez ao dia e de 10 a 50 segundos em pacientes com insuficiência renal12 moderada tratados com 15 mg uma vez ao dia.

O tempo de tromboplastina7 parcial ativada (TTPa) e o HepTest® também se prolongam dependendo da dose; entretanto, não são recomendados para avaliar o efeito farmacodinâmico da rivaroxabana. A atividade anti-fator Xa também é influenciada pela rivaroxabana; todavia, não existe padrão para calibração.

Não há necessidade de monitorar os parâmetros de coagulação1 durante o tratamento com Xarelto® (rivaroxabana).

Propriedades farmacocinéticas

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Complementos

1 Coagulação: Ato ou efeito de coagular(-se), passando do estado líquido ao sólido.
2 Protrombina: Proteína plasmática inativa, é a precursora da trombina e essencial para a coagulação sanguínea.
3 Trombina: Enzima presente no plasma. Ela catalisa a conversão do fibrinogênio em fibrina, participando do processo de coagulação sanguínea.
4 Coágulo: 1. Em fisiologia, é uma massa semissólida de sangue ou de linfa. 2. Substância ou produto que promove a coagulação do leite.
5 Fibrina: Proteína formada no plasma a partir da ação da trombina sobre o fibrinogênio. Ela é o principal componente dos coágulos sanguíneos.

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6 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.
7 Tromboplastina: Conhecida como fator tissular ou Fator III, a tromboplastina é uma substância presente nos tecidos e no interior das plaquetas. Ela tem a função de transformar a protrombina em trombina na presença de íons cálcio, atuando de maneira importante no processo de coagulação.
8 Liofilizada: Submetida à liofilização, ou seja, à desidratação de substâncias realizada em baixas temperaturas.

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9 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
10 Anticoagulante: Substância ou medicamento que evita a coagulação, especialmente do sangue.
11 Embolia: Impactação de uma substância sólida (trombo, colesterol, vegetação, inóculo bacteriano), líquida ou gasosa (embolia gasosa) em uma região do circuito arterial com a conseqüente obstrução do fluxo e isquemia.
12 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

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