METABOLISMO E ELIMINAÇÃO XARELTO

Atualizado em 27/04/2017


Da dose administrada de rivaroxabana, aproximadamente 2/3 sofrem degradação metabólica, com metade sendo eliminada via renal1 e a outra metade, via fecal. Os demais 1/3 da dose administrada são diretamente excretados pelos rins2 como fármaco3 inalterado na urina4, principalmente por secreção renal1 ativa.

A rivaroxabana é metabolizada por meio de CYP 3A4, CYP 2J2 e de mecanismos independentes do CYP. A degradação oxidativa de metade de morfolinona e a hidrólise das ligações amida são os principais locais de biotransformação.

Com base em investigações in vitro, a rivaroxabana é um substrato das proteínas5 transportadoras gp-P (glicoproteína-P) e Bcrp (proteína de resistência ao câncer6 de mama7).

A rivaroxabana inalterada é o composto mais importante no plasma8 humano, não estando presentes metabólitos9 maiores ou ativos circulantes. Com uma depuração sistêmica de cerca de 10 L/h, a rivaroxabana pode ser classificada como um fármaco3 de baixa depuração. A eliminação da rivaroxabana do plasma8 ocorreu com meias-vidas terminais de 5 a 9 horas em indivíduos jovens e com meias-vidas terminais de 11 a 13 horas em idosos.

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Complementos

1 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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2 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
3 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
4 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
5 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
6 Câncer: Crescimento anormal de um tecido celular capaz de invadir outros órgãos localmente ou à distância (metástases).

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7 Mama: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.

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8 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
9 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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